FDA批准曲美替尼，2017年6月22日：联合达拉非尼用于BRAF V600E突变阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这是第一个FDA批准专门用于治疗BRAF V600E突变阳性转移性NSCLC患者！2014年1月10：曲美替尼联合达拉非尼治疗不能切除或转移的BRAF V600E突变阳性的黑色素瘤患者。2013年5月29：治疗具有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤的患者。

　　曲美替尼的低级别浆液性卵巢癌患者PFS有统计学意义的改善(中位数，13.0 vs 7.2 mo;HR 0.48;95%CI，0.36-0.64;P<.0001)。中位随访时间为31.4个月。曲美替尼的ORR为26.2%，标准护理的ORR为6.2%(Ods Ratio 5.40;95%CI，2.39-12.21;P<.0001)。曲美替尼的反应持续时间比标准护理治疗臂更长(中位数，13.63 mo;95%CI，8.08-18.76;vs 5.88 mo;95%CI，2.76-12.19)。

　　曲美替尼(MEKINIST/TRAMETINIB)是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，能够抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞在体内和体外的生长。MEK蛋白是胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，可促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路持续激活（包括MEK1和MEK2）。

　　就在FDA批准达拉非尼用于治疗黑色素瘤的同一天，FDA还批准了GSK的曲美替尼用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤。曲美替尼不适用于既往接受BRAF抑制剂治疗的患者。2014年美国FDA批准MEK抑制剂曲美替尼和BRAF抑制剂达拉菲尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可手术或转移性黑色素瘤。该批准是基于一项开放的I/II研究。

　　曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。曲美替尼在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。

　　曲美替尼曲美替尼已被FDA-批准作为单药和与dabrafenib联合治疗检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者。这两种药物靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中两个不同的酪氨酸激酶。曲美替尼和dabrafenib的联合使用与任一药物单独使用比较导致BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞株在体外更大抑制作用和在BRAF V600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长延长的抑制作用。曲美替尼与dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：达拉非尼/达拉菲尼(TAFINLAR)对BRAFV600突变阳性黑色素瘤异种移植物肿瘤生长抑制作用？

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