阿来替尼是一种用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。2015年12月，它被FDA批准作为克唑替尼后病情恶化或无法耐受克唑替尼的患者的新选择（克唑替尼是一种广泛批准的ALK阳性NSCLC药物）。2017年11月，批准已经扩展到包括治疗尚未治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。三期临床试验显示，阿来替尼相比克唑替尼可显著降低疾病进展或死亡风险达57%，显著延长患者无病生存时间达34.8个月。

　　研究招募303位初诊的ALK阳性非小肺癌患者：152位使用艾乐替尼,口服600mg,每天两次；151位使用克唑替尼，口服250mg,每天两次。

　　临床数据：

　　有效率方面，艾乐替尼Alectinib组的总体有效率是82.9%，克唑替尼组的有效率75.5%。如果只看有明确脑部病灶的患者，艾乐替尼Alectinib组的有效率81%（21位患者里面17位有效），克唑替尼组的有效率只有50%（22位患者里面11位有效）。

　　无进展生存期方面，经过两年随访，艾乐替尼Alectinib组的无进展生存期（PFS）历史性的达到了34.8个月，克唑替尼组只有10.9个月，艾乐替尼Alectinib足足提高了3倍无进展生存期，堪称钻石突变中的钻石药物。

　　副作用方面，艾乐替尼Alectinib组的患者发3-5级副作用的比例是41%，而克唑替尼组的比例是50%。所以，艾乐替尼Alectinib的副作用更小。

　　艾乐替尼是第二代用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌的ALK酪氨酸酶抑制药，2015年12月美国食品与药品管理局批准了抗癌药物艾乐替尼，它能克服克唑替尼耐药的多个靶点，临床试验中具有很好的安全性及耐受性。艾乐替尼分子结构包含一个单独的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与ALK激酶区完全结合，从而表现出对ALK更高的选择性及抑制效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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