多中心临床试验包括129名转移性疾病患者，他们平均接受了3次先前的治疗。在129人中，59人患有NSCLC，42人患有结肠直肠癌，28人患有其他肿瘤。平均年龄为62岁，中位随访时间为12个月。值得一提的是，索托拉西布是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。全球每年新诊断220万肺癌病例，NSCLC约占84%。KRAS突变约占NSCLC突变的25%；其中，KRAS G12C是NSCLC中最常见的驱动突变之一，现在成为了一种“可成药”的靶点。在美国，约13%的非鳞状NSCLC患者携带KRAS G12C突变。

　　索托拉西布的活性药物成分为索托拉西布，这是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂。2020年12月初，美国FDA授予了索托拉西布突破性药物资格（BTD）和实时肿瘤学审查资格（RTOR）。2021年1月底，索托拉西布获得了中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心(CDE)授予突破性治疗药物资格。这是安进首次在中国提交“突破性治疗药物”认证申请，同时也是与百济神州达成战略合作以来的首个“突破性治疗药物”认证申请。

　　该试验的目的是测试4种不同剂量的索托拉西布Sotorasib(AMG510)的安全性：180mg、360mg、720mg和960mg。

　　19名(32.2%)非小细胞肺癌患者有确认的客观缓解，52名患者(88%)有疾病控制(客观缓解或疾病稳定)。中位无进展生存期(PF)为6.3个月。

　　研究人员说，在所有剂量水平上都看到了反应。目标剂量960毫克的反应率为35.3%，被视为“特别有希望”。索托拉西布（AMG 510）是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。索托拉西布通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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