专家们从美国4个机构报告中获得了一项关于舒尼替尼在治疗手术及放疗难治性非典型（II级）和间变型（III级）脑膜瘤的单组、多中心临床二期试验的结果，难治性脑膜瘤患者通过应用舒尼替尼可获得超出预期的疗效，36例患者肿瘤的6个月平均无进展率达42%。舒尼替尼在体内异种移植肿瘤表达RTK靶点中抑制多种RTKs(PDGFRβ，VEGFR2，KIT)的磷酸化和在某些实验性癌症模型中显示肿瘤生长或肿瘤消退的抑制作用和/或抑制转移。在体外舒尼替尼显示抑制表达失调[dysregulated]靶RTKs(PDGFR，RET，或KIT)肿瘤细胞的生长的能力和在体内抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖肿瘤的血管生成。是治疗难治性脑膜瘤的有效药物

　　其中，1例死亡、3例颅内出血和11例因该药的毒副作用停止用药。绝大多数脑膜瘤患者可通过手术、放疗或两者联合治疗获得满意的疗效。但仍然有不少患者脑膜瘤复发，这类脑膜瘤称之为手术和放疗难治性脑膜瘤（以下称为难治性脑膜瘤）。由于针对该肿瘤的药物研发滞后等等因素的影响，一直以来没有理想的药物可供选择。

　　舒尼替尼（sunitinib）是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂。体外实验证实，它主要通过血小板源性生长因子受体(PDGFR)和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)来干扰脑膜瘤的增殖，这两个受体在所有脑膜瘤中表达量均上调，而且在复发脑膜瘤中上调更明显。

　　在另外一项研究中纳入265例难治性脑膜瘤患者，应用羟基脲、替莫唑胺、环磷酰胺、长春新碱、贝伐单抗和伊马替尼等细胞毒性药物治疗，WHOI级脑膜瘤患者肿瘤6个月无进展率加权平均数29%，非典型和间变性脑膜瘤患者肿瘤6个月无进展率加权平均数26%，由此可见舒尼替尼的疗效优于其它化疗药物。

　　舒尼替尼是一个小分子，抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)，其中有些涉及肿瘤生长，病理性血管生成，和癌症转移进展。舒尼替尼评价对各种各样激酶(>80种激酶)的抑制活性和被鉴定为血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)，血管内皮生长因子受体(VEGFR1，VEGFR2和VEGFR3)，干细胞因子受体(KIT)，fms样酪氨酸激酶受体3(FLT3)，集落刺激因子受体类型1(CSF-1R)，和神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)的抑制剂。

　　在生化和细胞分析中曾显示舒尼替尼抑制这些受体酪氨酸激酶RTKs的活性和在细胞增殖分析中曾显示功能的抑制作用。在生化和细胞分析中主要代谢物表现出与舒尼替尼比较相似效力。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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