波齐替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用3。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg波齐替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。波齐替尼/波奇替尼(POZIOTINIB)是一种创新口服广谱HER抑制剂。它能够不可逆转地阻断所有HER家族酪氨酸激酶受体的信号传递。对携带外显子20插入突变的HER受体来说,有临床前试验表明poziotinib对它们的抑制效果是现有酪氨酸激酶抑制剂的几十倍。目前poziotinib正在进行乳腺癌,肺癌,胃癌,头颈癌等适症的多项临床研究。
一项韩国的2期临床试验,纳入了37名特罗凯或易瑞沙耐药后的EGFR突变阳性晚期NSCLC患者,其中2名为PI3K突变阳性,19名为T790M突变阳性,其中4名合并MET高表达。波齐替尼每天16mg一次。客观有效率为8%,疾病控制率为51%,中位无进展生存期为2.7个月(T790M突变和PI3K阴性患者为5.5个月),总生存期为15个月。
波齐替尼的常见不良反应类似于阿法替尼,主要的3级不良反应为腹泻(10%)、口腔炎(18%)、粘膜炎症(26%)、皮疹(59%)、食欲下降(13%)、瘙痒(5%)、甲沟炎(5%)、低钾血症(10%)和痤疮性皮炎(10%),没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量,38%的患者需要二次减量,2名患者因为不良反应永久停药。
波齐替尼对携带EGFR 20号外显子插入突变的非小细胞肺癌具有明显的抗肿瘤活性,患者的总体反应率为32%。更重要的是,该药疗效因插入突变的位置而异。有些部位的突变,反应率接近50%,而发生在另一些部位的突变,对药物则不起反应。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!