血管内皮生长因子(VEGF)通路在血管生成中起着重要作用。血管生成,即新血管的形成,对内皮细胞增殖、迁移和存活至关重要。有五种已知的VEGF配体(A、B、C、D、PLGF)和三种VEGF受体(1、2和3)。每个配体对三种VEGF受体都表现出不同但重叠的结合特征。
为了最佳地抑制VEGF通路,有效阻断所有三种VEGF受体就变得非常重要,因为每种受体在癌症血管生成中都起着重要作用:
VEGF受体1对调节内皮细胞存活和血管形态发生至关重要;
VEGF受体2被认为是内皮细胞增殖和迁移的主要受体;
VEGF受体3促进内皮萌芽和血管网络形成。
临床前研究表明替沃扎尼是三种VEGF受体的最佳抑制剂。替沃扎尼的半衰期长,耐受性好,可以优化VEGF阻断,同时最大限度地减少脱靶毒性。
抗癌药物替沃扎尼的推荐剂量为1.34mg,每日一次,治疗21天,然后停止治疗7天,为期28天。治疗一直持续到疾病进展或出现不可耐受的毒性。替沃扎尼可以随食物一起或不随食物一起服用,胶囊不可以打开。如果错过一剂,应在下一个计划时间服用下一剂,不能同时服用两剂。
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