在一组ALK阳性细胞实验中发现,布格替尼(Brigatinib)抑制ALK的效果比Crizotinib高12倍,在将ALK突变癌细胞植入小鼠的皮下或颅内的实验中也发现,Brigatinib抑制ALK的效果比Crizotinib的效果更好。
显示出优越的抑制作用,并且临床试验显示Brigatinib还能抑制难治性耐药突变的GI202R,且抑制活性高于其他ALK抑制剂,对于晚期ALK融合变异性的NSCLC的患者,Brigatinib均表现出良好的治疗效果。
除此之外,据报道Brigatinib还有望成为针对奥斯替尼耐药后的第四代EGFR-KIT抑制剂。因此可以看出Brigatinib具有很好的研究意义。brigatinib的用法用量:
非小细胞肺癌成人推荐剂量:在前7天每天口服90 mg,如果在前7天内耐受初始剂量,则每天口服增加至180 mg。如在前7天内不耐受初始剂量,则按照主治医生调整后的剂量服用。
布格替尼brigatinib的服用方法:通常每天服用一次,有或没有食物均可。吞下整片药片,不要压碎,咀嚼或弄碎药片。如果在服用布加替尼后将药片呕吐出,请勿再服一剂,保持正常的服药时间表。
漏服brigatinib:不要补服,在下一次服药时间正常服药,不要一次使用两次的剂量。
布格替尼brigatinib治疗相关不良反应:
最常见的治疗相关突发不良事件(TEAEs≥25%)包括恶心(40%)、腹泻(38%)、咳嗽(34%)、血肌酸激酶升高(30%)、头痛(27%)、疲劳(27%)。3级以上且发生率≥5%的TEAEs包括血肌酸激酶升高(9%)、高血压(6%)、肺炎(5%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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