乐伐替尼的作用机制涉及到了至少10个靶点,涵盖肿瘤发生、发展的各个环节,如通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3,抑制肿瘤的新血管生成;通过作用于纤维母细胞生长因子,产生抑制肿瘤微环境的作用;通过抑制KIT和BRAF,发挥抑制肿瘤生长的作用;通过作用于CSFR(集落刺激因子受体),从而影响免疫抑制的调节等,是一种较全面的抗肿瘤药物。
乐伐替尼适应症:1、肝细胞癌:用于治疗不可切除的肝细胞癌(HCC)患者;2、分化型甲状腺癌:单药用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者;3、肾细胞癌:与依维莫司联用,用于治疗既往接受过血管内皮生长因子靶向疗法的晚期肾细胞癌患者;
临床疗效:基于仑伐替尼对比索拉非尼一线治疗晚期肝癌的III期临床研究,在一项全球多中心、随机对照、开放标签、III期非劣效性研究,仑伐替尼总人群OS非劣于索拉非尼,且显著延长总人群PFS,总生存期(OS)仑伐替尼vs索拉非尼:(13.6个月vs12.3个月);无进展生存期(PFS)仑伐替尼vs索拉非尼:(7.4个月vs.3.7个月)。它的到来打破了自2007年以来肝癌一线治疗尘封十年的僵局。乐伐替尼联合帕博利珠单抗显示出有前景的抗肿瘤疗效和可耐受的安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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