阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，诱导乳腺癌细胞中雌激素受体的转录增加，与Fulvestrant联合应用具有协同的抗肿瘤活性。阿培利司是第一个也是唯一一个被专门批准用于治疗肿瘤中携带PIK3CA突变的晚期乳腺癌患者的治疗方法。

　　【注意事项】（1）严重超敏反应：永久停用阿培利司（商品名Piqray），并给予适当治疗。（2）严重皮肤反应：报告了严重皮肤反应的病例，包括Stevens-Johnson综合征（SJS）和多形性红斑（EM）。对于有SJS、EM或有中毒性表皮坏死松解症（TEN）病史的患者，不要启用该药治疗。如果存在严重皮肤反应的体征或症状，则中断阿培利司（商品名Piqray），直至病因明确。考虑请皮肤科医生会诊，若确诊SJS、EM或TEN，则永久停用阿培利司（商品名Piqray）。（3）高血糖：有报道包括酮症酸中毒在内的严重高血糖。阿培利司（商品名Piqray）在1型或未受控制的2型糖尿病患者中的安全性尚未确定。在开始用阿培利司（商品名Piqray）治疗之前，检测空腹血糖（FPG）、HbA1c，并优化血糖控制。开始治疗后，定期监测。根据临床需要使用或优化降糖药物。如果发生严重的高血糖，暂停或减少剂量或停用阿培利司（商品名Piqray）。（4）肺炎：有报道发生严重肺炎和间质性肺病的病例。监测临床症状或影像学改变。若发生重症肺炎则暂停或停用阿培利司（商品名Piqray）。（5）腹泻：有报道严重腹泻病例（包括脱水和急性肾损伤）。大多数使用阿培利司（商品名Piqray）治疗的病人都会发生腹泻（≤2级）。建议患者若出现腹泻，启用止泻治疗，补充水分并告知专业医护人员。若出现严重腹泻，则暂停、减少剂量或停用阿培利司（商品名Piqray）。（6）胚胎-胎儿毒性：阿培利司（商品名Piqray）可导致胎儿伤害。2020年09月19日诺华（Novartis）在2020年欧洲医学肿瘤学会（ESMO）虚拟大会上公布了乳腺癌新药Piqray（alpelisib）阿博利布III期SOLAR-1研究的最终总生存期（OS）分析结果。

　　已显示通过阿博利布治疗的PI3K抑制诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。与来自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系的异种移植模型中的单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出增加的抗肿瘤活性。

　　【适应症和用法】PIQRAY是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女和男性，激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性，PIK3CA突变，晚期或转移性乳腺癌在基于内分泌的方案之后或之后通过FDA批准的测试检测。阿培利司不是全球首款PI3K抑制剂，在它之前，FDA已经批了三款PI3K抑制剂，可是都是针对白血病和淋巴瘤等血液循环系统肿瘤（PI3Kδ亚型）。第四款PI3K抑制剂阿培利司才是真正意义上针对实体肿瘤的首款PI3K抑制剂（PI3Kα亚型）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿培利斯/阿博利布(ALPELISIB/PIQRAY)副作用有哪些？

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