根据肺癌突变联盟（LCMC）的研究，有27%的肺腺癌患者会携带有这种突变[1]。索托拉西布是一种用于治疗非小细胞肺癌的抗癌药物。它针对KRAS基因编码的K-Ras蛋白中的特定突变G12C，KRAS基因与多种癌症有关。Sotorasib是RAS GTPase家族的抑制剂。

　　美国芝加哥举行的全球最大的癌症会议之一——美国临床肿瘤学会（ASCO）上公布，研究小组于2012年10月至2017年7月对30名KRAS G12C突变的肺癌患者进行了一项临床试验，除了索特拉西布外，还给予抗癌药物卡铂和培美曲塞，缓解率为88.9%。

　　虽然如此，但数十年来，KRAS突变一直被人们视为“不可成药”靶点，直到索托拉西布出现，才打破了这个历史。

　　作为头一个KRAS基因突变对应的靶向药，索托拉西布的疗效也可圈可点。根据II期CodeBreak100的临床研究数据，该药让36%的KRAS G12C突变肺癌患者肿瘤大幅缩小或消失，另外还有一半左右的肺癌患者肿瘤保持稳定，总体疾病控制率高达81%[2]。

　　除此之外，索托拉西布还有一个特别明显的优势，那就是入脑性能良好，简单来说，即便患者有脑转移，该药也有可能控制住肿瘤。

　　随着研究进展，科研人员发现索托拉西布不单单可以自己抗癌，还能协同其他疗法，增强免疫细胞战斗力。在2022年的世界肺癌大会上，一项临床试验数据显示，索托拉西布联合PD-1药物治疗，带来了高达83%的疾病控制率，而且有29%的患者肿瘤大幅缩或消失。

　　Sotorasib（索托拉西布）适用于治疗患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人，经食品和药物管理局批准的测试确定，这些患者之前至少接受过一种全身治疗。

　　Sotorasib（索托拉西布）正在由安进公司开发。2020年完成I期临床试验。2019年12月获批开始II期临床试验。

　　由于G12C KRAS突变在某些癌症类型中相对常见，14%的非小细胞肺癌腺癌患者和5%的结直肠癌患者，而sotorasib是第一个针对该突变的候选药物，有对该药抱有很高的期望。美国食品和药物管理局已授予sotorasib快速通道资格，用于治疗具有G12C KRAS突变的转移性非小细胞肺癌。

　　Sotorasib（索托拉西布）可以两种阻转异构体形式中的任一种存在，其中一种比另一种活性更高。它选择性地与KRAS突变形式中存在的半胱氨酸残基中的硫原子形成不可逆的共价键，但正常形式中则不然。

　　研究人员在一项研究中评估了sotorasib（索托拉西布）的疗效，该研究纳入了124名患有局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌的受试者，这些受试者在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后疾病进展。测量的主要结果是客观缓解率（肿瘤被破坏或缩小的参与者的比例）和缓解持续时间。客观缓解率为36%，其中58%的参与者的缓解持续时间为六个月或更长。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的作用功效及推荐剂量和给药方法

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