IL-1在多种自身炎症性疾病（AIDs）的发病机制中发挥重要作用，阿那白滞素是美国食品和药物监督管理局（FDA）批准用于自身炎症性疾病治疗的IL-1靶向药物之一。作为首个针对IL-1的靶向治疗药物，阿那白滞素可竞争性阻断IL-1α和IL-1β与IL-1R1和IL-1R2的结合，从而影响IL-1信号传递。目前阿那白滞素已被广泛用于多种疾病，包括自身炎症性疾病、非癌性炎症性疾病和恶性肿瘤。临床研究证实总体安全有效，可逆转IL-1介导的炎症的临床表现。

　　IL-1家族在免疫防御和免疫自稳中扮演着重要的角色。该家族包括7种促炎细胞因子、1种抗炎细胞因子和3种受体拮抗剂。IL-1是自身炎症和自身免疫中的关键致病介质之一，包括IL-1α和IL-1β两种类型，这两种类型的编码基因不同，但它们结合的细胞表面受体是相同的，即IL-1受体Ⅰ型（IL-1RⅠ）。几乎所有的细胞上都存在这种受体，当IL-1与其结合时，会引发一系列炎症介质和趋化因子的释放。

　　白细胞介素-1β（IL-1β）是IL-1在细胞外的主要形式，主要由单核细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等髓细胞产生。其表达受到高度调控，涉及多种调节机制。IL-1β作为一种非活性前体（前IL-1β）表达，被成熟的Caspase-1酶切割后成为有生物活性的IL-1β。释放到细胞外的IL-1β，通过与同一细胞或附近细胞上的IL-1R1结合，并招募共受体（IL-1R3）以三聚体复合物形式触发促炎信号。这一过程导致白介素1受体关联激酶4（IRAK4）、髓样分化因子88（MyD88）和核因子-κB（NF-κB）被磷酸化，最终引起炎性细胞因子和炎性小体蛋白的进一步表达。

　　CAPS是一组由NLRP3突变导致的谱系疾病，又称为NLRP3相关自身炎症性疾（NLRP3-AID）。皮疹是其首个显著的表现，不同亚型患者临床表现存在区别。其治疗主要针对过度产生的IL-1β。阿那白滞素治疗CAPS疗效显著，相关研究显示，使用阿那白滞素可以缓解发热、荨麻疹样皮疹、关节痛、结膜炎，改善听力，同时使急性期反应物迅速正常化或接近正常值。

　　白细胞介素-1（IL-1）是一种具有强效炎症和免疫扩增作用的细胞因子。近年来，IL-1已被证实参与了罕见自身炎症性疾病与痛风和类风湿关节炎（RA）等常见疾病的发病过程。阿那白滞素（Anakinra）是一种重组、非糖基化人IL-1Ra，与体内IL-1Ra相同，只是在N-末端增加了一个蛋氨酸残基。阿那白滞素可以参与调控IL-1的活性，已被广泛用于多种疾病。目前，阿那白滞素已在探索治疗癌症领域，因此，IL-1成为多种非肿瘤性炎症性疾病的治疗靶点之一。阿那白滞素在非肿瘤性炎症性疾病的治疗中因其疗效与安全性良好，其应用已经得到了广泛的临床验证和科学研究证实，成为许多炎症性疾病患者的有效治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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