索托拉西布是一款安进公司研发的KRAS p.G12C药物，主要获批适应症都聚焦于KRAS p.G12C突变率更高的肺癌领域：2021年5月28日，美国FDA加速批准安进公司研发的索托拉西布（商品名：Lumakras，药品编码：AMG-510）上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者至少接受过一种全身性治疗。

　　2021年1月12日，百济神州与安进合作的靶向KRAS p.G12C药物AMG510（索托拉西布）被NMPA纳入“拟突破性治疗药物品种”。

　　2020年12月，FDA已授予AMG 510突破性药物资格（BTD）和实时肿瘤学审查资格（RTOR）。用于治疗既往接受过至少一种系统性治疗的携带KRAS p.G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　研究者进行了一项单臂I/II期试验（NCT03600883），以评估索托拉西布治疗KRAS p.G12C-突变胰腺癌患者的安全性和有效性，这些患者之前接受过至少一次全身治疗。第一阶段的主要目标是评估安全性并确定第二阶段的推荐剂量；在第2阶段，患者每天口服一次剂量为960 mg的索托拉西布。第2阶段的主要终点是集中确认的客观反应（定义为完全或部分反应）；

　　在两个阶段的合并人群中评估疗效终点，包括客观反应、反应持续时间、达到客观反应的时间、疾病控制（定义为客观反应或稳定疾病）、无进展生存率和总生存率、安全性。在试验中，所有38名患者均接受了索托拉西布。共有8名患者有确认的客观反应（21%；95%置信区间[CI]，10至37），中位无进展生存期为4.0个月（95%CI，2.8至5.6），中位总生存期为6.9个月（95%CI，5.0至9.1）；

　　6名患者（16%）出现3级不良事件，没有与治疗相关的不良事件是致命的或导致治疗中断。索托拉西布显示出一定的抗肿瘤活性，并且在先前接受过治疗的KRAS p.G12C-突变型晚期胰腺癌患者中具有可接受的安全性。

　　用法用量

　　Lumakras(索托拉西布)推荐剂量：每日一次，口服960mg。

　　吞下整粒药片，可与食物同服，也可不与食物同服。

　　最常见的副作用

　　Lumakras(索托拉西布)AMG510索托拉西布常见不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。

　　最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)的作用功效及推荐剂量和给药方法

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