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帕瑞肽(Signifor/Pasireotide)的作用机制是怎样的?

时间:2023-11-13 10:41 来源:医药数据 作者:康必行-小洁

  帕瑞肽(Signifor/Pasireotide)是一种多巴胺受体激动剂,可用于治疗多种内分泌疾病,如库欣病、生长激素瘤、胃泌素瘤等。

帕瑞肽

  一、作用机制

  帕瑞肽是一种选择性多巴胺受体激动剂,可与多巴胺受体D2亚型结合,从而发挥其药理作用。其主要作用机制包括以下几个方面:

  抑制腺苷酸环化酶活性:帕瑞肽可抑制腺苷酸环化酶活性,减少细胞内cAMP的生成,从而抑制激素的分泌。

  促进细胞凋亡:帕瑞肽可诱导某些肿瘤细胞凋亡,如生长激素瘤等。

  抑制细胞增殖:帕瑞肽可抑制某些肿瘤细胞的增殖,如胃泌素瘤等。

  二、药代动力学特点

  帕瑞肽口服吸收良好,生物利用度约为90%。药物主要通过肝脏代谢,代谢产物及少量原药经胆汁排泄。由于帕瑞肽的半衰期较长,因此可以每日一次给药。

  三、临床应用

  帕瑞肽在临床上的应用主要包括以下几个方面:

  库欣病:帕瑞肽可抑制肾上腺皮质激素的分泌,从而降低血清皮质醇水平,改善库欣病的症状。

  生长激素瘤:帕瑞肽可抑制生长激素的分泌,从而降低血清生长激素水平,缩小肿瘤体积。

  胃泌素瘤:帕瑞肽可抑制胃泌素的分泌,从而降低血清胃泌素水平,缩小肿瘤体积。

  四、不良反应

  帕瑞肽的不良反应主要包括以下几个方面:

  高血压:帕瑞肽可引起血压升高,因此需要密切监测血压变化。

  糖尿病:帕瑞肽可引起血糖升高,因此需要密切监测血糖变化。

       如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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(责任编辑:康必行-小洁)
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