帕瑞肽(Signifor/Pasireotide)是一种多巴胺受体激动剂,可用于治疗多种内分泌疾病,如库欣病、生长激素瘤、胃泌素瘤等。
一、作用机制
帕瑞肽是一种选择性多巴胺受体激动剂,可与多巴胺受体D2亚型结合,从而发挥其药理作用。其主要作用机制包括以下几个方面:
抑制腺苷酸环化酶活性:帕瑞肽可抑制腺苷酸环化酶活性,减少细胞内cAMP的生成,从而抑制激素的分泌。
促进细胞凋亡:帕瑞肽可诱导某些肿瘤细胞凋亡,如生长激素瘤等。
抑制细胞增殖:帕瑞肽可抑制某些肿瘤细胞的增殖,如胃泌素瘤等。
二、药代动力学特点
帕瑞肽口服吸收良好,生物利用度约为90%。药物主要通过肝脏代谢,代谢产物及少量原药经胆汁排泄。由于帕瑞肽的半衰期较长,因此可以每日一次给药。
三、临床应用
帕瑞肽在临床上的应用主要包括以下几个方面:
库欣病:帕瑞肽可抑制肾上腺皮质激素的分泌,从而降低血清皮质醇水平,改善库欣病的症状。
生长激素瘤:帕瑞肽可抑制生长激素的分泌,从而降低血清生长激素水平,缩小肿瘤体积。
胃泌素瘤:帕瑞肽可抑制胃泌素的分泌,从而降低血清胃泌素水平,缩小肿瘤体积。
四、不良反应
帕瑞肽的不良反应主要包括以下几个方面:
高血压:帕瑞肽可引起血压升高,因此需要密切监测血压变化。
糖尿病:帕瑞肽可引起血糖升高,因此需要密切监测血糖变化。
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