氘可来昔替尼(deucravacitinib,英文商品名为Sotyktu)是一款选择性TYK2抑制剂。TYK2靶点负责介导的信号通路为IL-12、IL-23及I型干扰素,这是银屑病发病的重要信号通路。
Sotyktu是一种首创的、口服、选择性、变构酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂,是全球唯一获批的TYK2抑制剂,也是近10年来中重度斑块型银屑病口服治疗的首个创新。Sotyktu具有一种新的作用机制,将为中重度斑块型银屑病患者群体带来一种受欢迎的新一线口服治疗方案。
Deucravacitinib氘可来昔替尼是酪氨酸激酶2(TYK2)的抑制剂。TYK2是Janus激酶(JAK)家族的成员。Deucravacitinib氘可来昔替尼与TYK2的调节域结合,稳定该酶的调节域和催化域之间的抑制性相互作用。这导致变构抑制受体介导的TYK2激活及其下游信号转导和转录激活因子(STATs)的激活,如基于细胞的试验所示。JAK激酶,包括TYK2,在JAK-STAT途径中作为同源或异源二聚体发挥作用。
研究结果显示,在所有随机分组至氘可来昔替尼治疗组的患者中,68.8%的患者在第16周达到了PASI 75(银屑病面积和严重程度指数改善至少75%),38.2%的患者达到了PASI 90(银屑病面积和严重程度指数改善至少90%,即皮损几乎清除或全部清除),均显著优于对照组(分别为8.1%和1.4%)。在安全性方面,氘可来昔替尼的总体安全性与耐受性良好,与全球关键III期POETYK PSO-1和POETYK PSO-2研究安全性特征一致。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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