2021年5月28日美国FDA和安进宣布，索托拉西布（sotorasib，AMG510）获批上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。这是全球首个获得批准的靶向KRAS突变的肿瘤治疗药物。值得一提的是，索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药。

　　索托拉西布是针对KRAS G12C突变体的抑制剂，这种突变体在许多类型的癌症中都很常见，包括非小细胞肺癌、结直肠癌和胰腺癌等。通过抑制KRAS G12C突变体，索托拉西布可以阻止癌细胞的生长和扩散，并可能帮助患者延长生存期。Sotorasib（索托拉西布）可以两种阻转异构体形式中的任一种存在，其中一种比另一种活性更高。它选择性地与KRAS突变形式中存在的半胱氨酸残基中的硫原子形成不可逆的共价键，但正常形式中则不然。

　　KRAS突变是各种癌症类型中最常见的遗传异常之一。《新英格兰医学杂志》强调，KRAS G12C基因突变不仅与肺癌（特别是非小细胞肺癌）有关，而且与阑尾癌、黑色素瘤、小肠癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肝癌和肝癌有关。胆囊癌、肾癌、卵巢癌和原发灶不明的癌症。值得注意的是，非小细胞肺癌患者携带这种突变的频率往往更高。

　　索托拉西布(AMG 510)是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。

　　作为针对KRAS基因突变的首创药物，sotoracib展现出显着的疗效。II期CodeBreak100临床研究的数据证实了这一说法，表明该药物在36%的KRAS G12C突变肺癌患者中诱导肿瘤大幅缩小甚至完全消失，其中约一半的患者肿瘤稳定。总体疾病控制率高达81%。研究进展揭示了Sotoracib潜力的另一个方面——它不仅可以独立对抗癌症，还可以与其他疗法协同作用，增强免疫系统对抗疾病的能力。在2022年世界肺癌大会上，临床试验数据强调了Sotoracib与PD-1药物治疗之间显着的协同作用，使疾病控制率达到惊人的83%，并在29%的患者中肿瘤显着减少或消失。

　　除了肺癌，索托拉西布(LUMAKRAS/SOTORASIB)也被研究用于其他类型的癌症，如结直肠癌和胰腺癌等。这些癌症也常常携带K-Ras突变，因此索托拉西布可能对它们也具有一定的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)的作用及治疗肺癌的功效 

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