伊布替尼,化学名为Ibrutinib,是一种小分子抑制剂,由美国制药公司Janssen研发。它通过抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)活性,达到治疗癌症的目的。BTK是B细胞受体信号转导通路中的关键酶,在许多恶性血液肿瘤中发挥着重要作用。伊布替尼通过与BTK结合,阻止其磷酸化,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。伊布替尼单药适用于既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤患者的治疗。
自2013年伊布替尼获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市以来,它已经在多种癌症治疗中展现出显著的疗效。其中最引人注目的莫过于慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)的治疗。在临床试验中,伊布替尼显著延长了患者的生存期,提高了生活质量,成为许多患者的福音。
Ibrutinib是BTK的小分子抑制剂。伊布替尼形成与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK的酶活性。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号传导分子。BTK在通过必要的B细胞贩卖,趋化和粘附途径的激活的B细胞表面受体的结果的信号的作用。非临床研究显示,ibrutinib在体外抑制体内恶性B细胞增殖和存活以及细胞迁移和基板的粘合性。
除了在血液肿瘤治疗中的出色表现,伊布替尼在实体瘤治疗中也展现出一定的潜力。研究显示,伊布替尼可以通过抑制肿瘤血管新生,降低肿瘤细胞的侵袭性和转移能力,从而改善患者的预后。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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