吉瑞替尼/吉列替尼：通过阻断癌细胞上的FLT3和其他蛋白质来抑制细胞生长的药物。吉瑞替尼用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者。吉瑞替尼(Gilteritinib)是第二个被FDA批准用于AML治疗的FLT3抑制剂，也是第一个获批用于复发或难治成人AML的FLT3抑制剂。

　　吉列替尼是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外吉列替尼还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑制FLT3受体信号传导和增殖的能力，靶向与FLT3+AML细胞，减少白血病细胞的数量，使健康的血细胞再次发育，为更多的健康血细胞营造空间。

　　Xospata（吉列替尼/Gilteritinib）是通过阻断癌细胞上的FLT3和其他蛋白质来抑制细胞生长的药物。它可以治疗白血病细胞具有FLT3基因突变并且其AML在之前的治疗中无效或已经复发的成年患者。此外，Xospata可以安全地联合强化化疗，以及作为一种单药维持疗法，用于新诊AML成人患者。该药在FLT3mut+受试者中，使用伊达比星或柔红霉素联合2种不同的Gilteritinib给药计划表治疗后，观察到了高缓解率，耐受性良好。

　　急性髓系白血病（AML）是一种影响血液和骨髓的肿瘤，其发病率随着年龄增长而增加。FLT3突变阳性的急性髓系白血病患者预后非常差，挽救化疗后的生存期中位数不到6个月。在急性髓系白血病治疗过程中，甚至在复发后，FLT3突变的状态有可能发生改变。因此，确认患者FLT3的突变状态有助于确定最佳治疗方法。

　　Xospata属于第二代FLT3抑制剂，针对FLT3跨膜区内部串联重复（ITD）和FLT3酪氨酸激酶结构域（TKD）这2种不同的突变具有抑制作用。FLT3-ITD突变影响约30%的AML患者，与恶化的无病生存和总体生存相关。FLT3-TKD突变影响约7%的AML患者。尽管对这些突变的影响还不太清楚，但它们与治疗耐药性有关。此外，该药还显示了对AXL受体酪氨酸激酶的抑制作用。

       富马酸吉列替尼片的推荐起始剂量为120 mg（3×40 mg片剂），每日一次，每28天为一个治疗周期。本品的治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可接受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。吉列替尼的研发和上市得到了广泛关注。它被视为是AML治疗领域的重要突破，为FLT3突变型AML患者提供了一种新的治疗选择。吉列替尼的上市也推动了靶向治疗药物在白血病治疗领域的发展和应用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是肺癌患者使用劳拉替尼耐药后的新选择？

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