奥贝胆酸(Obeticholic acid,简称Ocaliva)是一种口服的胆汁酸,是人体内初级胆汁酸鹅脱氧胆酸(CDCA)的一种衍生物。由日本制药公司Intercept开发,2016年11月,美国食品和药物管理局(FDA)批准了奥贝胆酸用于治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)。
奥贝胆酸Ocaliva(Obeticholic)是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸。
原发性胆汁性胆管炎(PBC)是一种肝内胆小管渐进性损伤的慢性疾病,主要是因胆管遭到自身免疫性破坏,导致胆汁淤积。随时间损伤肝细胞,导致肝硬化和肝脏瘢痕形成。当肝硬化进展和肝中瘢痕组织量增加后,肝脏将丧失其功能。奥贝胆酸在PBC的治疗中发挥了重要作用。PBC是一种慢性、进展性的自身免疫性疾病,导致肝脏产生过多的胆酸和胆盐。奥贝胆酸通过与法尼醇X受体(FXR)结合,调节肝脏和肠道内的胆汁酸代谢,降低血液中的胆红素水平,从而改善PBC患者的肝功能。
临床试验表明,奥贝胆酸可以显著改善PBC患者的生化指标,如总胆红素、碱性磷酸酶和谷氨酰转肽酶等。此外,奥贝胆酸还可以改善患者的症状和生活质量。在长期治疗中,奥贝胆酸显示出良好的安全性和耐受性。
奥贝胆酸是一种有效的治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)的药物。通过调节胆汁酸代谢和改善肝功能,奥贝胆酸为PBC患者提供了新的治疗选择。在使用奥贝胆酸时,应遵循医生的建议,并注意药物可能的不良反应和禁忌症。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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