美国食品和药物管理局(FDA)最近批准了Zolinza胶囊（也称为伏立诺他）作为皮肤癌的新型治疗方法。该药物适用于皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)患者，当皮肤癌在其他药物治疗期间或治疗后恶化或复发时。
伏立诺他的作用机制是通过抑制一种名为“蛋白激酶C”的酶来发挥作用的。蛋白激酶C是一种在肿瘤细胞中高度表达的酶，它参与了肿瘤细胞的生长、增殖和转移过程。通过抑制蛋白激酶C，伏立诺他能够阻止肿瘤细胞吸收营养，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
伏立诺他通过在纳摩尔浓度(IC50＜86 nM)下抑制组蛋白脱乙酰酶（HDAC1、HDAC2和HDAC3-I类）和HDAC6（II类）的酶活性发挥作用。这些酶负责去除蛋白质（包括组蛋白和转录因子）中赖氨酸残基的乙酰基。在某些癌细胞中，HDAC可能过度表达，或者HDAC向致癌转录因子的异常募集可能导致核心核小体组蛋白的低乙酰化。这种低乙酰化导致染色质结构紧凑并抑制基因转录。抑制HDAC活性会使乙酰基在组蛋白赖氨酸残基上积累，从而打开染色质结构并激活转录。在体外，伏立诺他通过引起乙酰化组蛋白的积累来诱导一些转化细胞的细胞周期停滞和/或细胞凋亡。伏立诺他抗肿瘤作用的精确机制仍有待充分表征。
伏立诺他的安全性和有效性已通过两项临床试验得到证实，该试验涉及107名在既往药物治疗后复发的CTCL患者。使用基于皮肤损伤评分量表改善的标准，发现接受Zolinza治疗的患者中有30%表现出改善，效果平均持续168天。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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