阿培利司通过SOLAR-1研究获得批准，该研究是一项全球多中心随机双盲III期临床试验。其研究结果强调了具有PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者的预后显着改善，这些患者在接受Apelvis-氟维司群联合治疗后经历了内分泌治疗后的疾病进展。PIK3CA突变导致PI3Ka和Akt信号活化；PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的突变基因，占所有乳腺癌患者约40%。PIK3CA基因突变与疾病进展、内分泌抵抗以及总体预后不良有关。Alpelisib是PIK3CA基因突变的抑制剂，有助于有效克服HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌抵抗。

　　乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其中大约30%的患者存在PI3K-α突变。这种突变会导致PI3K信号通路的异常激活，进而促进肿瘤细胞的生长和扩散。阿培利司通过抑制PI3K-α酶的活性，能够有效地阻断PI3K信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　内分泌治疗抵抗是晚期乳腺癌治疗中的一个重要问题。PIK3CA突变是发展为内分泌抵抗的驱动因素，这可能导致患者疾病进展更快，预后更差。内分泌抵抗影响大约40%的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者。作为首款获批的用于治疗晚期乳腺癌的PI3K抑制剂Piqray，该药上市具有里程碑式的意义。

　　HR+（激素受体阳性）乳腺癌约占乳腺癌发病病例的75%，而PIK3CA是HR+乳腺癌中最常见的突变基因，占到40%左右。PIK3CA基因突变与疾病进展、内分泌抵抗以及总体预后不良有关。阿培利司有助于克服HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌抵抗，但发挥作用的前提是患者存在PIK3CA这一明确突变靶点，所以需通过基因检测，测定PIK3CA是否突变，才能决定患者是否受益。

　　阿培利司的疗效和安全性已经在一系列临床试验中得到了验证。在2020年ESMO（欧洲肿瘤学会）出版物中，来自341名符合条件的乳腺癌患者的数据显示，169名患者接受了阿培利司+氟维司群治疗，而172名患者接受了安慰剂+氟维司群治疗。试验组的平均生存期显着延长。在这些试验中，阿培利司被证明可以显著延长患者的生存期，并改善其生活质量。此外，阿培利司的副作用相对较小，主要包括皮疹、腹泻和恶心等。在PIK3CA突变患者中，Alpelisib+氟维司群对比安慰剂+氟维司群单药治疗，显著延长患者PFS（无进展生存期），mPFS（中位无进展生存期）分别为11.0个月和5.7个月，中位无进展生存期显著延长。

　　阿培利司的上市为乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择。它不仅能够针对特定基因突变进行精准治疗，还能够显著提高患者的生存率和生存质量。随着阿培利司在临床应用中的不断深入，相信它将会为更多乳腺癌患者带来希望和福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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