波齐替尼,一种新型的小分子激酶抑制剂,由于其独特的抗癌机制,在肺癌治疗中表现出了显著的效果。相较于传统的化疗和放疗,波齐替尼能够更精准地针对癌细胞,减少对正常细胞的损伤。这无疑提高了治疗的效率和患者的生存质量。
波齐替尼的主要作用机制是通过抑制特定的激酶活性,阻止癌细胞的生长和扩散。这些激酶在肺癌的发生和发展过程中起着关键作用,因此抑制它们的活性可以有效控制肺癌的病情。除了EGFR外,波齐替尼还能作用于其他多个靶点,如Her2、Her3等,这使得它具有更广泛的抗癌活性。此外,波齐替尼还可以增强免疫系统对癌细胞的攻击,进一步提高治疗效果。
在临床试验中,波齐替尼对非小细胞肺癌的治疗展现出了令人鼓舞的结果。对于某些特定的肺癌患者,波齐替尼甚至能够显著延长生存期。尽管目前波齐替尼还未获得广泛使用,但其疗效和安全性已在多项研究中得到验证。Poziotinib(波齐替尼)特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT和ERK。Poziotinib(波奇替尼)也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,Poziotinib(波奇替尼)与化疗剂发挥出协同作用。
在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,Poziotinib(0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长,Poziotinib(波奇替尼)与5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外,在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型,包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞,erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞,HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞,NCI-N87胃癌细胞,SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,Poziotinib(波奇替尼)显示出优良的抗肿瘤活性。
波奇替尼对于厄洛替尼和吉非替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波奇替尼和5-氟脲嘧啶,铂化合物,紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮受体(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果,是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。
Poziotinib(波齐替尼)的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg Poziotinib(波奇替尼)盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!