硼替佐米(万珂)属注射剂。硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗,有效性基于它的有效率。
硼替佐米主要用于治疗多发性骨髓瘤(Multiple Myeloma)和套细胞淋巴瘤(Mantle Cell Lymphoma)。多发性骨髓瘤是一种血液癌症,其中骨髓中的浆细胞异常增生,导致大量单克隆免疫球蛋白(M protein)的产生。套细胞淋巴瘤是一种非霍奇金淋巴瘤,其特征是淋巴结肿大和脾脏肿大。
硼替佐米能够通过抑制肿瘤细胞内蛋白抑制因子Ⅰ-κB的磷酸化以及泛素化,降低核转录因子-κB(NF-κB)活性;上调p53的表达等作用直接杀伤细胞或使细胞凋亡,来达到治疗骨髓瘤的目的。
多发性骨髓瘤需要具有治疗指征,即以下其中之一:肾功能异常、血钙升高、贫血及骨质破坏、血清游离轻链比值大于100、骨髓中克隆浆细胞大于60%、核磁证实2处或以上骨质破坏才需要治疗。不符合以上标准的冒烟性多发性骨髓瘤目前不建议进行治疗,包括硼替佐米的治疗。硼替佐米可联合美法仑和泼尼松(MP方案)用于既往未经治疗的且不适合大剂量化疗和骨髓移植的多发性骨髓瘤患者的治疗;或单药用于至少接受过一种或一种以上治疗后复发的多发性骨髓瘤患者的治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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