第二代药物尼罗替尼（商品名：达希纳）是伊马替尼的升级版，通过将伊马替尼结构中N-甲基哌嗪改变为三氟甲基和咪唑取代的苯基，增强了分子亲脂性，改善了对酪氨酸激酶的亲和性和空间位置吻合，尼洛替尼（Tasigna）是一种治疗慢性髓性白血病（CML）和Philadelphia染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）的药物。它属于第二代靶向药物，能够更有效地治疗CML和Ph+ALL。
尼罗替尼是一种BCR-ABL激酶抑制剂。尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。它主要作用于BCR-ABL融合基因，这种基因在慢性髓性白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）中常见。通过抑制BCR-ABL融合基因的活性，尼罗替尼能够阻断癌细胞的增殖，从而达到治疗癌症的目的。
在33个检测的突变中，尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。
在临床试验中，尼罗替尼已经显示出令人鼓舞的结果。对于慢性髓性白血病（CML）患者，尼罗替尼能够显著降低疾病进展的风险，提高患者的生存率和生活质量。对于急性淋巴细胞白血病（ALL）患者，尼罗替尼也表现出了良好的抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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