索托拉西布（Sotorasib）前称AMG 510，是一种小分子抑制剂，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。索托拉西布是近40年研究后批准的第一款KRAS靶向药，是唯一一个用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的药物。在2021年5月，索托拉西布在美国获批上市，用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。

　　在肺腺癌中，伴有KRAS.G12C突变的患者生存期往往较短，化疗和免疫治疗的效果不佳，且肿瘤易出现骨、脑、肝、肾上腺等器官转移。如果肿瘤控制不佳，往往生长极为迅速，患者生活质量较差。

　　对于非小细胞肺癌患者，应根据肿瘤病理类型和临床分期，遵循循证医学证据，在医生指导下选择不同的综合治疗模式。约75%的肺癌患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。目前，主要的治疗手段有手术、化疗、放疗、靶向治疗、中医中药治疗和局部介入治疗等。靶向治疗主要应用于驱动基因阳性的肺癌患者，常见于非鳞癌。治疗成功的关键是选择特异性地标靶人群。KRAS突变可选用索托拉西布等。

　　索托拉西布作为一种选择性蛋白激酶抑制剂，能够特异性地抑制KRAS G12C突变蛋白的活性。通过抑制这种突变蛋白，索托拉西布可以阻止癌症的生长和扩散，并延长患者的生存期。在临床试验中，索托拉西布显示出良好的疗效和耐受性，成为治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者的有效药物。

　　在AMG510关键的CodeBreaK 100 2期临床试验（NCT03600883）纳入了124例KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，这些患者接受过不止一种治疗后疾病进展的，是比较难治疗的。研究结果显示，服用索托拉西布后，客观缓解率（ORR）为37.1％，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解，疾病控制率为80.6％。中位反应持续时间为10个月。令人惊喜的是，81％的患者都出现了肿瘤缩小（n=101/124）。索托拉西布的耐受性比较好。

　　LUMAKRAS可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。在LUMAKRAS开始前、治疗的前3个月每3周一次、然后每月一次或根据临床指征监测肝功能检查（ALT、AST和总胆红素），在发生转氨酶和/或胆红素升高的患者中更频繁地进行检查。根据不良反应的严重程度，暂停、减量或永久停用LUMAKRAS。

　　尽管索托拉西布在治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中取得了显著成果，但仍有许多挑战需要克服。例如，如何提高药物的疗效、降低副作用以及如何将索托拉西布与其他治疗方法结合使用等。此外，对于其他类型的癌症，需要进一步研究索托拉西布的疗效和适用范围。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG510)的作用及治疗肺癌的功效 

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