莫博替尼是一种新型、强效小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在高选择性靶向于EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)20号外显子插入突变。莫博替尼(Mobocertinib/Exkivity)是一种新型的靶向治疗药物,它是一种口服的、强效的、选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要作用于EGFR的突变体,如Exon 20插入突变。这种药物最初由美国FDA批准用于治疗铂类化疗后进展的EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
莫博替尼的主要作用机制是通过与EGFR突变体结合,阻止其磷酸化并激活下游的信号转导通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。与其他EGFR抑制剂相比,莫博替尼具有更高的选择性,只针对特定的EGFR突变体,避免了不必要的副作用。
在临床试验中,莫博替尼展现出了良好的疗效和耐受性。在第21届世界肺癌大会(WCLC)线上会议公布的结果表明,在既往接受过含铂化疗的EGFRex20ins突变NSCLC患者中,mobocertinib显示了具有临床意义的缓解:独立审查委员会评估的客观缓解率(ORR)为28%、中位缓解持续时间(DOR)为17.5个月,疾病控制率(DCR)为78%。
与标准治疗相比,莫博替尼能够显著延长患者的无进展生存期和总生存期。最常见的副作用包括皮疹、腹泻、口腔炎和乏力等,大多数为轻度至中度,可以通过适当的治疗和管理得到控制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!