吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种针对急性髓系白血病(AML)和其他血液癌症的靶向治疗药物。它是一种小分子抑制剂,能够抑制多种与癌症生长和扩散相关的激酶。吉瑞替尼是首个被批准用于治疗FLT3基因突变的AML患者的药物,该突变是AML中最常见的基因突变之一。
吉瑞替尼的发现和开发源于对白血病细胞信号转导通路的深入研究。FLT3是一种在白血病细胞中频繁异常表达的受体激酶,其突变和扩增与白血病的发病和进展密切相关。吉瑞替尼能够特异性地抑制FLT3的活性,从而阻止白血病细胞的生长和增殖,并诱导其凋亡。
除了FLT3,吉瑞替尼还可以抑制AXL激酶的活性。AXL是另一种在白血病中发挥重要作用的受体激酶,它与细胞的生存、耐药和转移等密切相关。通过抑制AXL的活性,吉瑞替尼可以进一步增强对白血病细胞的杀伤作用,并降低其耐药性。
富马酸吉瑞替尼片的主要成分是富马酸吉瑞替尼,是一种抗肿瘤药。主要用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。富马酸吉瑞替尼片可以用来治疗哪些疾病?富马酸吉瑞替尼片为第二代I型酪氨酸激酶受体(包括FLT3)的小分子抑制剂,在外源性表达FLT3(包括FLT3-ITD突变、酪氨酸激酶结构域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y)细胞中可抑制FLT3受体信号和细胞增殖,可在表达FLT3-ITD的白血病细胞中诱导凋亡,进而发挥抗肿瘤作用。
吉瑞替尼通过抑制FLT3激酶活性来发挥作用。FLT3是一种在造血细胞中表达的受体酪氨酸激酶,在正常生理状态下,它对造血细胞的增殖和分化起着重要作用。然而,在癌症中,FLT3基因会发生突变,导致FLT3激酶的持续激活,进而促进癌症的生长和扩散。吉瑞替尼能够与FLT3激酶结合,阻止其活性,从而抑制肿瘤的生长。
多项临床研究已经证明了吉瑞替尼对FLT3基因突变的AML患者的疗效。在一项名为ADMIRAL的研究中,接受吉瑞替尼治疗的患者总体反应率为70%,其中6%的患者达到完全缓解,64%的患者达到部分缓解。此外,吉瑞替尼对其他血液癌症也表现出了治疗潜力。根据临床数据,吉瑞替尼能够显著降低患者的白血病细胞计数,延长生存期,并改善生活质量。此外,吉瑞替尼的耐受性良好,不良反应相对较小,使得患者能够更好地接受治疗。
富马酸吉瑞替尼片的主要成分是富马酸吉瑞替尼,是--种抗肿瘤药。请在具备抗肿瘤治疗经验的医生指导和监督下用药,用药前必须进行外周血或骨髓的FLT3基因突变检测。不建议妊娠期及哺乳期妇女使用本品;男性患者如需用药,请使用有效的节育措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读吉列替尼/吉瑞替尼(GILTERITINIB)是肺癌患者使用劳拉替尼耐药后的新选择?
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