特泊替尼(Tepotinib/Tepmetko)是一种新型的抗癌药物,它属于一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以抑制多种激酶的活性,从而阻止肿瘤的生长和扩散。特泊替尼的研发和上市,为癌症患者提供了一种新的治疗选择。特泊替尼(tepotinib)是一款口服MET抑制剂,此前已在日本和美国获批上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
非小细胞肺癌是最常见的肺癌种类,大约占肺癌患者总数的85%。MET是癌症的驱动基因之一,在NSCLC中,带有MET突变的病例约占总数的3%~4%。这些患者一般年龄较大,预后往往较差。而且,MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要作用。
特泊替尼的作用机制是通过抑制激酶的活性,阻止肿瘤细胞的增殖和扩散。它主要作用于c-Met受体酪氨酸激酶,这是一种在许多不同类型的癌症中都有异常表达的受体。通过抑制c-Met受体酪氨酸激酶的活性,特泊替尼可以阻止肿瘤细胞的信号传导,从而抑制肿瘤的生长和扩散。此外,特泊替尼还可以抑制其他与肿瘤生长和扩散相关的激酶,如EGFR、FGFR和c-Kit等。
在临床试验中,特泊替尼被证明对NSCLC患者具有一定的疗效。在某些特定的患者群体中,特泊替尼甚至可以显著延长患者的生存期,并改善其生活质量。特泊替尼对于EGFR基因突变或扩增的NSCLC患者特别有效,尤其是那些已经接受过其他治疗的患者。特泊替尼已经在多项临床试验中证明了其疗效和安全性。特泊替尼在日本和美国获得上市批准均得到了一项名为VISION的关键性2期临床试验的支持。该研究中,总计152名携带METex14跳跃变异的晚期或转移性NSCLC患者接受了特泊替尼的单药治疗。试验结果显示,特泊替尼在初治和经治患者中均达到43%的总缓解率。初治和经治患者的中位缓解持续时间(DOR)分别为10.8个月和11.1个月。67%的初治患者和75%的经治患者的缓解持续时间为6个月以上,30%的初治患者和50%的经治患者的缓解持续时间为9个月以上。
此前特泊替尼已在中国完成两项1b/2期试验,分别针对肝细胞癌亚洲受试者和MET阳性晚期NSCLC患者。目前,该产品正在开展一项治疗具有MET外显子14跳跃突变或MET扩增NSCLC的2期试验,以及一项在具有EGFR活化突变且对奥希替尼获得性耐药后MET扩增的晚期或转移性NSCLC患者中开展的2期双臂研究。
特泊替尼是一种新型的抗癌药物,其作用机制独特,疗效显著,但也有一些不良反应。在使用特泊替尼治疗前,需要进行全面的身体检查,以确保患者能够耐受这种药物。未来还需要更多的研究来探讨特泊替尼的最佳使用方案和潜在的耐药性问题。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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