伊布替尼是全球第一个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）不可逆抑制剂，通过抑制肿瘤细胞复制和转移所需的BTK发挥抗癌作用。伊布替尼主要用于治疗特定类型的白血病和淋巴瘤。布替尼可以有效抑制慢性淋巴细胞在细胞内传递的酪氨酸激酶，从而能够有效的降低白细胞的数量，可以延长患者的生存期，提高患者的生活质量。本研究系统回顾了含伊布替尼方案治疗MCL患者的疗效和安全性。

　　研究结果

　　在总共1,436项研究中，有12项试验符合条件。接受单药伊布替尼治疗的R/R MCL患者的总反应率（ORR）介于62.7%至93.8%之间，伊布替尼联合治疗的ORR介于74%至88%之间。

　　在接受伊布替尼和利妥昔单抗治疗的新诊断MCL患者中，ORR从84%到100%不等。接受伊布替尼和利妥昔单抗治疗的患者的无进展生存期（PFS）最高（43个月）。

　　对不良事件（AEs）进行的荟萃分析表明，单药伊布替尼发生出血、恶心和腹泻的风险较高。

　　试验结论

　　单药伊布替尼治疗MCL患者的疗效和安全性均可接受。此外，在大多数情况下，伊布替尼与利妥昔单抗、文替曲塞、乌利昔单抗等其他药物联合使用可提高疗效，减少化疗引起的耐药；但在联合治疗的情况下，患者需要接受更严格的AEs监测。

　　在综述中，伊布替尼和利妥昔单抗联合疗法在R/R MCL患者中显示出了良好的疗效。此外，这种联合疗法在新诊断的未经治疗的MCL患者中也显示出了良好的疗效和安全性。伊布替尼作为新型小分子抗肿瘤药物,具备高度特异性及选择性，可以靶向抑制BTK，且具有不可逆性，主要用于B细胞相关的恶性肿瘤。BTK是一种脂质蛋白，主要在造血干细胞中表达。伊布替尼作为BTK不可逆的选择性小分子抑制剂，能够穿过血脑屏障其抑制BTK活性发挥药理作用主要为2种途径:

　　1、通过药物结构的亲电子基团与BTK活性位点特定的半胱氨酸残基(Cys-481)共价结合占据BTK的催化位点，抑制酶活性。

　　2、通过抑制Tyr-223位点的自身磷酸化途径，阻滞BTK活化,阻断B细胞存活信号通路，影响肿瘤细胞黏附和迁移的微环境,调节肿瘤细胞的存活、增殖及凋亡。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：伊布替尼/依鲁替尼(IBRUTINIB)的适应症、用法用量及注意事项

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