图卡替尼(Tucatinib/Tukysa)是一种靶向HER2受体的酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2阳性乳腺癌。本文将介绍图卡替尼的作用机制、疗效、安全性以及与其他药物的相互作用。

　　图卡替尼通过抑制HER2受体酪氨酸激酶的活性，阻止信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。HER2是一种重要的生长因子受体，在约25%的乳腺癌患者中过表达，与疾病进展和不良预后相关。HER2是一种位于细胞表面的受体酪氨酸激酶，属于EGFR（表皮生长因子受体）家族。在HER2阳性的乳腺癌中，这种受体的过度表达或异常激活与肿瘤的生长和扩散相关。

　　图卡替尼通过抑制HER2激酶的活性，阻断了这一信号传导通路，从而抑制了乳腺癌细胞的生长。图卡替尼的独特之处在于其较高的脑屏障透过性，这意味着它能够穿过血脑屏障，进入中枢神经系统。这对于治疗HER2阳性乳腺癌的患者中可能存在的脑转移病变是特别重要的，因为传统的HER2靶向治疗药物在穿越血脑屏障时效果有限。这使得图卡替尼在处理HER2阳性乳腺癌脑转移的情况下具有一定的优势。

　　多项临床试验表明，图卡替尼联合其他抗癌药物可显著延长HER2阳性转移性乳腺癌患者的生存期。在一项随机对照试验中，与标准治疗相比，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨可显著延长无进展生存期和总生存期。此外，图卡替尼对脑转移患者也具有较好的疗效，可穿透血脑屏障。HER-2CLIMB研究表明：对于合并脑转移的HER-2阳性晚期乳腺癌患者，在Tucatinib联合曲妥珠单抗及卡培他滨可以显著延长颅内无进展生存期（PFS）（分别为9.9和4.2个月，HR=0.32，P＜0.00001）和OS（分别为21.6和12.5个月，HR=0.60），稳定性脑转移亚组和活动性脑转移亚组具有一致的获益。在活动性脑转移并且基线伴可测量颅内病灶患者患者中，图卡替尼组的颅内客观缓解率（ORR-IC）为47%，显著高于高于对照组(20.0%)，中位DOR-IC分别为6.8个月和3.0个月。

　　图卡替尼最常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲乏、皮疹和肝功能异常等。这些不良反应大多为轻度或中度，通过及时处理可得到控制。值得注意的是，图卡替尼与某些药物存在相互作用，如抗癫痫药、甲状腺药物等，需谨慎使用。

　　图卡替尼主要通过肝脏代谢，因此可能会影响同时服用的其他药物的代谢。例如，它可能会降低抗癫痫药的血药浓度，导致癫痫发作。因此，在使用图卡替尼时，应避免与这些药物同时使用或在医生的指导下密切监测。

　　总之，图卡替尼是一种有效的靶向治疗药物，对于HER2阳性乳腺癌患者具有显著的治疗效果。在使用过程中，需要注意不良反应的监测和处理，以及与其他药物的相互作用问题。在医生的指导下合理使用，可以最大程度地发挥其疗效，为患者带来更好的生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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