鲁比卡丁是烷基化剂和致癌转录的选择性抑制剂，可优先结合DNA小沟中的鸟嘌呤残基；这会形成加合物，并使DNA螺旋向主要凹槽弯曲。加合物的形成影响DNA结合蛋白的活性，包括一些转录因子和DNA修复途径。致癌转录的抑制导致肿瘤细胞凋亡。适用于治疗在铂类化疗时或化疗后出现疾病进展的成人转移性小细胞肺癌（SCLC）患者。这是近30年来首个二线治疗能改善患者生存率的化疗药物。
ZEPZELCA(lurbinectedin，鲁比卡丁)是海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，Zepzelca可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。
研究结果显示，在21例接受鲁比卡丁（Zepzelca）联合伊立替康治疗的小细胞肺癌患者中，客观缓解率(ORR)为62%，临床受益率(CBR)为81%，疾病控制率(DCR)为90%，中位缓解持续时间(DOR)为6.7个月以上(95%CI，3.0-–未达到)。此外，该方案的中位无进展生存期为6.2个月以上(95%CI，4.3-8.5)。
尚未发现中度或重度肝功能损害（总胆红素＞1.5×ULN和任何AST）对鲁比卡丁的药代动力学的影响。对于轻度肝功能不全（总胆红素≤ULN和AST>ULN，或总胆红素1.0-1.5×ULN和任何AST）的患者，建议不要调整Zepzelca的剂量，如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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