康奈非尼由瑞士诺华制药公司首先研制,是一种口服小分子BRAF激酶抑制药,靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道,此通道存在于多种不同癌症中,包括黑色素瘤和结直肠癌等。
康奈非尼是一种靶向丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通道的药物,此通道存在于多种不同癌症中,包括黑色素瘤和结直肠癌等。康奈非尼是靶向黑色素瘤基因突变BRAF V600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,能够抑制BRAF V600 E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。
此外,康奈非尼联合比米替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶。在体外,对BRAF突变阳性细胞系,联合用药比单一用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAF V600E突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。此外,联合用药与单药比较,能延迟小鼠移植BRAF V600E突变人黑色素瘤异体模型出现耐药性。
康奈非尼是一种小分子抑制剂,通过抑制BRAF激酶活性,阻止癌细胞生长和扩散。BRAF是一种在癌症中常见的突变基因,尤其在黑色素瘤、结肠癌和甲状腺癌中较为常见。康奈非尼能够特异性地与突变BRAF蛋白结合,抑制其活性,使癌细胞停止生长并最终死亡。
与其他传统化疗药物相比,康奈非尼具有许多优势。首先,它具有高度的选择性,只针对带有特定突变的癌细胞,而对正常细胞影响较小,因此副作用相对较小。其次,康奈非尼的疗效显着,能够显着延长患者的生存期,提高生活质量。此外,由于其作用机制独特,康奈非尼经常与其他治疗方法结合使用,以增强治疗效果。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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