塞利尼索（SELINEXOR）是一种新型的抗癌药物，它是一种选择性核输出蛋白抑制剂，通过抑制核输出蛋白XPO1，促进肿瘤抑制蛋白在细胞核内的积累，从而诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞的增殖。SELINEXOR的发现为癌症治疗提供了一种全新的思路，为患者带来了新的希望。

　　SELINEXOR的作用机制是通过抑制XPO1蛋白，使肿瘤抑制蛋白在细胞核内的积累，从而发挥抗肿瘤作用。XPO1是一种核输出蛋白，它能够将细胞核内的物质运输到细胞质中，参与细胞内物质的运输和调控。SELINEXOR能够与XPO1结合，抑制其活性，从而阻止肿瘤抑制蛋白的核输出，发挥抗肿瘤作用。

　　塞利尼索通过阻滞核输出蛋白1(XPO1)，可逆性抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节蛋白和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索对XPO1的抑制作用导致TSPs在细胞核内积聚，c-myc、细胞周期蛋白D1(cyclin D1)等癌蛋白减少，细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。塞利尼索对多发性骨髓瘤细胞可见体外促凋亡活性，并在多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤的小鼠异种移植模型中可见抗肿瘤活性。塞利尼索联合地塞米松或硼替佐米在体外对多发性骨髓瘤具有协同的细胞毒作用，并增强了对包括蛋白酶体抑制剂耐药在内的小鼠多发性骨髓瘤移植瘤体内模型的抗肿瘤活性。

　　SELINEXOR目前正在进行多项临床试验，以评估其在不同类型癌症中的疗效和安全性。初步的研究结果表明，SELINEXOR对多种癌症具有较好的疗效，如多发性骨髓瘤、急性髓系白血病、非霍奇金淋巴瘤等。此外，SELINEXOR还可以与其他抗癌药物联合使用，以提高疗效和减少耐药性的发生。

　　STORM试验是一项多中心、单臂、国际临床2b期研究，入组122例既往接受过多线治疗并且对5种不同疗法耐药的难治多发性骨髓瘤MM患者，患者接受塞利尼索联合低剂量地塞米松进行治疗。结果显示，总缓解率（ORR）达到26.2%，患者的平均缓解时间为4.4个月。塞利尼索联合地塞米松治疗多发性骨髓瘤的效果显着。

　　SADAL试验是一项多中心、单臂的2b期临床研究，在这项多种疾病亚型的关键性试验中，共入组267例既往至少接受过2线治疗的复发难治DLBCL患者。研究结果显示，在127例患者中，单药口服塞利尼索的总缓解率（ORR）为29%，完全缓解CR率为13%。在获得部分缓解PR或完全缓解CR的39例患者中，38%的患者缓解持续时间至少为6个月，15%的患者缓解持续时间至少为12个月。

　　塞利尼索对于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤的治疗效果是比较显着的，是一款全新作用机制的创新药物。塞利尼索与多种药物联合表现出明显的协同作用，加速肿瘤细胞凋亡。塞利尼索于2020年6月被美国FDA批准作为单药治疗难治复发性弥漫性大B细胞淋巴瘤患者。2020年12月，美国FDA批准了塞利尼索联合硼替佐米和地塞米松治疗既往接受过至少一种治疗方案的多发性骨髓瘤患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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