劳拉替尼/博瑞纳(LORBRENA/LORLATINIB)对于ALK阳性的初次治疗非小型细胞肺癌患者有效率高？【康必行海外医疗】

　　劳拉替尼（LORBRENA/LORLATINIB）是一种新型的肺癌治疗药物，它属于第三代间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂。这种药物最初由辉瑞公司研发，并获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌患者。具体包括：接受克唑替尼或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受阿来替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂疗法后发生疾病进展的患者。

　　肺癌是中国死亡率和发病率均排名第一的恶性肿瘤疾病，其中非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌的80%-85%。间变性淋巴瘤激酶（ALK）是NSCLC重要的致癌驱动因子之一，在NSCLC患者中，有5%-7%的比例存在ALK突变。

　　劳拉替尼的发现和研究经历了漫长而复杂的过程。科学家们在研究肺癌细胞时发现，一些患者体内的肺癌细胞具有ALK或ROS1基因突变。这些突变使得肺癌细胞生长和扩散的速度比正常细胞快得多。为了找到一种能够针对性地攻击这些突变细胞的方法，科学家们进行了大量的研究和实验。最终，他们成功地开发出了劳拉替尼这种新型药物。

　　劳拉替尼的作用机制非常独特。它能够特异性地结合到肺癌细胞中的ALK和ROS1蛋白上，阻止这些蛋白的功能。这样一来，肺癌细胞无法再依赖这些蛋白来生长和扩散，最终导致了肺癌细胞的死亡。此外，劳拉替尼还能够克服一些已经对其他肺癌治疗药物产生抵抗力的细胞。这使得劳拉替尼成为了一种非常有前途的新型治疗药物。

　　与其他ALK抑制剂相比，劳拉替尼具有更广泛的抗癌活性。它不仅对ALK阳性肺癌有效，还对ROS1和MET基因突变引起的肺癌有一定的疗效。此外，劳拉替尼还能够克服其他ALK抑制剂的耐药性问题，使患者能够长期控制肺癌病情。

　　在临床试验中，劳拉替尼表现出了良好的疗效和安全性。与其他肺癌药物相比，它的副作用相对较小，常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、咳嗽等。大多数副作用都是轻微的，可以通过药物治疗得到缓解。对于ALK阳性的初次治疗非小型细胞肺癌患者，劳拉替尼有效率高达90%，颅内有效率高达75%。对于ALK阳性且先前接受过克里唑替尼的患者，劳拉替尼有效率为69%，颅内有效率达到了68%。第三代ALK抑制剂lorlatinib不仅能够在体外更好地抑制致癌ALK突变，而且还覆盖了ALK基因中常见的耐药突变。值得注意的是，25%至40%的ALK阳性非小细胞肺癌患者在诊断后2年内出现脑转移。与克唑替尼相比，劳拉替尼可将晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疾病进展或死亡风险降低72%。