拉帕替尼（lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。
拉帕替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制HER2和EGFR受体的信号传导通路，阻断乳腺癌细胞的生长和分裂，进而抑制肿瘤的发展。HER2受体是HER家族中的一员，对肿瘤细胞的增殖和转移发挥重要作用。而EGFR则是肿瘤细胞生长因子受体，在许多癌症类型中也具有类似的作用。通过单独或联合应用拉帕替尼，患者可以获得更好的治疗效果。
拉帕替尼能够抑制HER2激酶的活性，从而阻止癌细胞的生长和扩散。拉帕替尼被认为是治疗HER2阳性晚期乳腺癌的首选药物之一，因为其可以显著提高治疗的成功率。可以明显延长HER2阳性晚期乳腺癌患者的生存期，并且能够改善患者的症状和生活质量。
临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。晚期一线的单药治疗有效率约12~24%，一般临床指南推荐二线用药，与卡培他滨联合治疗的有效率约26~33%，临床获益率最高可达71.3%，也是最常用的拉帕替尼联合化疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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