恩曲替尼(罗圣全)作为一种靶向ROS1和NTRK，且具有中枢神经系统（CNS）抗肿瘤活性的新一代强效酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于我国正式获批用于NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤，以及ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性。恩曲替尼除了针对NTRK基因融合的疗效外，还对初始治疗后局部晚期实体瘤患者、转移性实体瘤进展患者以及缺乏标准治疗方案的ROS1融合实体瘤患者表现出显着的治疗益处。这强调了entrectinib在针对各种癌症类型方面的多功能性。
NTRK基因融合并不常见，但亚洲患者NTRK融合的频率较高，在中国常见的肺癌，乳腺癌，结直肠癌中，有1%~5%的患者存在这种突变，而一些罕见的癌症，比如婴儿纤维肉瘤和分泌型乳腺癌，存在NTRK融合的频率却高达90%~100%。
根据恩曲替尼的获批数据显示：在NTRK融合阳性实体瘤患者中，entrectinib（恩曲替尼，RXDX-101)的客观缓解率ORR（肿瘤缩小）为57.4%，并且在横跨10种不同类型肿瘤中均观察到了客观缓解（肿瘤缩小）。存在脑转移的患者中，entrectinib的颅内客观缓解率ORR为54.5%，其中超过1/4实现完全缓解（病灶全部消失）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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