布加替尼(Brigatinib),又称为AP26113,是一种激酶抑制剂,旨在治疗癌症。这种药物的作用机制是通过抑制某些特定的激酶,从而阻止癌细胞的生长和扩散。布格替尼是一种治疗晚期肺癌a的新型靶向药,属于第二代间变性淋巴瘤激酶-酪氨酸激酶抑制药(ALK-TKI),目前主要用于治疗ALK阳性、转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,尤其是脑转移患者。
安伯瑞(布格替尼片)主要作用于ALK融合突变,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。安伯瑞(布格替尼片)显著降低ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者的疾病进展或死亡风险,延长无进展生存期(PFS),实现总生存获益。
数据显示,30%的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者在初诊时就已发生脑转移,75%的患者在治疗两年之内会出现脑部进展,生存和生活质量受到严重影响。因此,控制和预防脑转移是ALK阳性晚期非小细胞肺癌临床治疗的重点和难点,目前临床上迫切需要创新有效的治疗药物。在提高患者生存的同时,治疗对于患者生活质量的改善也非常重要。此外,针对ALK融合类型及耐药突变的治疗也存在巨大未被满足的需求。
在临床试验中,布加替尼显示出对ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效。与其它ALK抑制剂相比,布加替尼具有更强的抑制活性,并且能够克服一些对其它ALK抑制剂产生抗性的癌症。为进一步改善ALK阳性NSCLC患者的生存获益,第二代ALK TKI布格替尼应运而生。国际多中心、开放标签Ⅲ期研究——ALTA-1L研究在既往未接受过ALK TKI治疗的ALK阳性NSCLC患者中探索了布格替尼的疗效与安全性。研究表明,布格替尼在控制脑转移病灶、提高生存获益以及改善生活质量方面具有明显优势。
脑转移病灶控制:根据盲态独立评估中心(BIRC)评估,在基线可测量脑转移患者中,布格替尼组的颅内病灶缓解率(iORR)及颅内中位疾病持续缓解时间(DoR)均显著优于对照组,且为对照组克唑替尼的3倍及以上,布格替尼组分别为78%和27.9个月,对照组为26%与9.2个月。
与所有药物一样,布加替尼也有其副作用。最常见的副作用包括肝脏问题、高血压、疲劳、恶心、咳嗽和呼吸困难等。在治疗期间,患者应密切监测任何不适症状,并告知医生以便及时处理。布加替尼是一种新型的激酶抑制剂,特别适用于治疗ALK或ROS1基因突变的肺癌患者。由于其独特的抑制活性和克服抗性的能力,布加替尼有望成为治疗肺癌的新的有效药物。然而,患者仍需注意药物的副作用并密切监测自身状况。基于疗效与安全性的保障,安伯瑞(布格替尼片)是首个经临床研究证实,在改善或维持患者生活质量上与对照组相比有显著差异的ALK抑制剂,真正实现患者生存和生活质量的双重获益。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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