洛莫司汀(CeeNU)是一种常用的烷基化抗肿瘤药,其主要机制是在生物体内生成氯乙基碳离子或碳酰化中间体,与DNA上的亲核点发生化学反应,生成烷基化产物,起到一定的治疗效果。洛莫司汀具有很好的抗肿瘤作用,很好的脂溶性,能够穿过血脑屏障,到达脑脊液。
洛莫司汀主要通过抑制DNA的合成和复制,从而达到抑制癌细胞生长的目的。具体来说,洛莫司汀可以破坏DNA分子中的碱基,导致DNA链断裂,从而阻止癌细胞的增殖。此外,洛莫司汀还可以干扰RNA和蛋白质的合成,进一步削弱癌细胞的生存能力。
根据在柳叶刀上发表的III期临床研究表明,洛莫司汀与替莫唑胺联合应用可使MGMT基因启动子甲基化状态下的脑胶质母细胞瘤(GBM)患者总生存期达到48.1个月,而单用替莫唑胺仅为34.1个月。这项开放性质的、多中心、随机对照研究共纳入了129例脑胶质细胞瘤患者。本研究旨在对比洛莫司汀与替莫唑胺联用或替莫唑胺单用在脑胶质母细胞瘤(GBM)患者中的疗效和安全性。
洛莫司汀和替莫唑胺联用可显著提高具有MGMT基因甲基化突变的GBM患者的总生存期(OS),而且两药联用和单用替莫唑胺的不良反应相近。因此这两种药物的联合应用,对于某些脑胶质母细胞瘤(GBM)患者来说,是一种福音。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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