劳拉替尼,又称洛拉替尼,属第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)疗效显著。它靶向抑制ALK和ROS1蛋白异常活性,阻止肿瘤细胞增殖扩散。
劳拉替尼的通用名是Lorlatinib,由美国辉瑞生产。推荐剂量为每天口服100毫克,可与食物同服或不同服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整粒吞服药片,不要咀嚼、压碎或分裂。如果漏服一剂,应尽快补服,但如果接近下一次服药时间,则无需补服,按正常剂量服用下一次药物即可。首次剂量减小可调整至每次75mg,每天一次,二次剂量减小可调整至每次50mg,每天一次。对于每天用药无法耐受50mg的患者,永久性停止。
劳拉替尼的突出特点在于其能够轻松穿越血脑屏障,直接作用于脑转移瘤。这种独特的能力使得它在治疗脑转移患者时具有显著优势。临床试验结果清晰地表明,劳拉替尼能够显著延长脑转移患者的生存期,为他们带来了新的曙光。同时,它还能有效减轻因脑转移导致的头痛、恶心、呕吐等不适症状,极大地改善了患者的生活质量。对于基线时有脑转移的患者,与克唑替尼相比,劳拉替尼展现出了更低的12个月中枢神经系统(CNS)进展累计发生率。
在III期CROWN试验中,将劳拉替尼与克唑替尼进行对比。结果显示,劳拉替尼显著提升了无进展生存期(PFS),在未经治疗的晚期ALK阳性NSCLC患者中展现出了强大的颅内活性。无论是基线时有脑转移还是无脑转移的患者,接受劳拉替尼治疗后,PFS都有了显著的改善。尤其在基线时有脑转移的患者中,劳拉替尼治疗后中枢神经系统完全缓解的比例高达61%,远超克唑替尼治疗组的15%。而且,劳拉替尼治疗所引发的颅内反应持久稳定,多数中枢神经系统不良事件能够通过调整剂量或联合用药得以解决。
综上所述,劳拉替尼作为第三代ALK抑制剂,其在ALK阳性NSCLC一线治疗中的应用已经得到了充分的临床验证和认可。未来,随着医学研究的不断深入和新型药物的不断涌现,我们有理由相信,ALK阳性NSCLC的治疗将会更加精准、有效和个性化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!