吉非替尼，也被称为伊瑞可，其英文名为GEFITINIB，是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂，属于小分子化合物。

　　吉非替尼通过抑制EGFR-TK的活性，可以阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。它主要用于治疗具有特定EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些突变包括EGFR外显子19缺失和外显子21（L858R）取代突变。这两种特定的EGFR激活突变在肿瘤细胞的生长、血管生成因子的产生以及转移过程中扮演着关键角色。

　　吉非替尼通常以片剂形式存在，每片250毫克。推荐剂量为每日一次，每次一片，空腹或与食物同服。对于吞咽固体有困难的患者，可以将药片分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）并即刻饮下。吉非替尼在体内的分布广泛，血浆蛋白结合率近90%，并且主要通过肝脏代谢。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌的一种主要类型，约占所有肺癌的80%至85%。它通常发生在肺部较大的气管中，并且生长速度相对较慢。NSCLC的患者可能会出现咳嗽、呼吸困难、胸痛、体重下降等症状。该疾病的发生与多种因素有关，包括吸烟、空气污染、职业暴露等。

　　对于NSCLC的治疗，吉非替尼等靶向药物的出现为患者提供了新的治疗选择。特别是对于那些具有EGFR基因突变的患者，吉非替尼能够显著提高治疗效果，延长生存期。

　　临床试验

　　吉非替尼的临床效果在多项临床试验中得到了验证。以下是一些关键的临床试验数据和结果：

　　‌IRESSA后续措施（IFUM）临床试验‌：这是一项多中心、单臂、开放标签的研究，涵盖了106名先前未经治疗的转移性NSCLC患者，这些患者的肿瘤中存在EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替换突变。研究结果显示，吉非替尼治疗带来了70%的客观缓解率，并在盲法独立中央审查下显示出50%的客观缓解率。

　　‌易瑞沙泛亚研究（IPASS）‌：这是一项随机、多中心、开放标签的研究，涉及186名EGFR突变阳性的NSCLC患者。这些患者被随机分配接受吉非替尼250毫克或卡铂加紫杉醇的治疗。研究结果显示，接受吉非替尼治疗的患者中位无进展生存期达到10.9个月，相比之下，卡铂加紫杉醇治疗组的中位无进展生存期仅为7.4个月。吉非替尼的客观缓解率为67%，而卡铂加紫杉醇的客观缓解率为41%。

　　‌安全性与耐受性试验‌：在另一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验中，对吉非替尼治疗的不良反应进行了评估。该试验纳入了每天接受250毫克吉非替尼治疗的患者。与吉非替尼治疗相关的最常见（≥10%）且发生率高于安慰剂的不良反应包括皮肤反应（47%）、腹泻（29%）和呕吐（14%）。最常见的3级或4级不良反应（≥2%且比安慰剂更多）为腹泻（3%）、食欲下降（2.3%）和皮肤反应（2%）。

　　说明书

　　根据吉非替尼的说明书，该药品的适应症包括具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗，以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者。推荐剂量为每日一次，每次250毫克，空腹或与食物同服。对于出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应的患者，可通过短期暂停治疗（最多14天）来解决，随后恢复每日剂量。说明书还列出了可能的不良反应和注意事项，包括定期进行肝功能检查、避免与抗酸剂或胃酸减少剂同时使用等。

　　综上所述，吉非替尼作为一种针对EGFR基因突变的NSCLC患者的靶向治疗药物，在临床实践中展现出了显著的疗效和安全性。其独特的作用机制和适应症使得它成为治疗这类患者的重要选择之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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