阿培利司/阿吡利塞（Alpelisib），商品名为PIQRAY，是一种靶向治疗药物，专门针对携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。该药物于某年获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，为乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　一、作用机制

　　阿培利司是一种磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）抑制剂，通过选择性地抑制PI3Kα酶活性，阻断肿瘤细胞内的PI3K/AKT/mTOR信号通路。这一信号通路在多种癌症中异常活跃，尤其是PIK3CA基因突变的乳腺癌。PIK3CA基因突变会导致PI3K信号通路过度活跃，使癌细胞更具生存能力，并对传统的内分泌治疗产生耐药性。阿培利司通过抑制这一通路，能够有效减缓肿瘤生长，甚至导致肿瘤缩小。

　　二、适应症

　　阿培利司主要适用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）且具有PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在接受内分泌治疗后疾病往往出现进展，而阿培利司为他们提供了新的治疗希望。

　　三、临床试验数据

　　支持阿培利司获批的关键临床试验是SOLAR-1研究。这是一项随机、双盲、安慰剂对照的III期临床试验，旨在研究阿培利司联合氟维司群与安慰剂联合氟维司群在HR+、HER2-、晚期或转移性乳腺癌患者中的疗效。这些患者的疾病在接受芳香化酶抑制剂治疗后或治疗中进展。

　　研究结果显示，阿培利司联合氟维司群治疗组的患者，其无进展生存期（PFS）显著延长。具体而言，阿培利司联合氟维司群治疗组的平均PFS为11.0个月，而安慰剂联合氟维司群治疗组仅为5.7个月。此外，在平均随访时间后，阿培利司联合氟维司群治疗组患者的平均总生存期（OS）也显著长于安慰剂组。这一结果意味着阿培利司联合氟维司群能够有效控制疾病进展，延长患者生存期。

　　四、用法用量

　　阿培利司的推荐剂量为每天一次，每次300毫克（两片150毫克药片），与食物一起口服。药片应整片吞服，不能咀嚼、碎裂或破碎。对于不良反应的处理，医生可能会考虑剂量中断、剂量减少或停药。

　　五、用药注意事项

　　‌药物相互作用‌：阿培利司与某些药物合用时可能会发生相互作用，影响药效或增加副作用的风险。例如，强CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英等）可能会显著降低阿培利司的血药浓度，降低其疗效。而BCRP抑制剂（如环孢素、酮康唑等）可能会增加阿培利司的血药浓度，增加毒性风险。因此，在使用阿培利司时，应避免与这些药物合用，或密切监测不良反应。

　　‌特殊人群用药‌：对于肾功能不全的患者，轻中度肾功能损害者无需调整剂量。但严重肾功能损害者的药代动力学变化尚不明确，应谨慎使用。孕妇和哺乳期妇女应避免使用阿培利司，因为它可能对胎儿或婴儿造成伤害。老年患者在使用时，应根据具体情况调整剂量，并密切监测其身体状况。

　　‌副作用监测‌：阿培利司的常见副作用包括皮疹、腹泻、恶心、疲劳和食欲下降等。严重的副作用可能包括高血糖、肺部炎症（间质性肺病）和肝功能异常。因此，在使用阿培利司期间，患者应定期到医院进行复查和监测，医生会根据病情的变化调整治疗方案。

　　六、总结

　　阿培利司作为一种针对PIK3CA基因突变的靶向药物，已经为许多乳腺癌患者带来了新的希望。其通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路，有效减缓肿瘤生长，延长患者生存期。然而，患者在使用过程中也应注意药物相互作用、特殊人群用药及副作用监测等问题。在医生的指导下合理使用阿培利司，将有助于提高治疗效果，改善患者的生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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