塞替派，化学名为N,N',N''-三(2-氯乙基)磷酰胺，是一种合成的抗肿瘤药物，属于烷化剂类别。它在体内形成不稳定的亚乙基亚胺基，具有较强的细胞毒性，主要通过抑制DNA的合成、与DNA发生交叉联结，干扰DNA和RNA的功能，从而发挥抗肿瘤作用。塞替派在临床上广泛应用于多种实体瘤的治疗，

　　作用机制

　　塞替派作为烷化剂，其主要作用机制是通过活性烷化基团与DNA的碱基结合，导致DNA链的断裂和交联，进而抑制DNA的合成和修复，干扰细胞的正常分裂和增殖。此外，塞替派还能影响RNA和蛋白质的合成，进一步抑制肿瘤细胞的生长。

　　适应症

　　塞替派主要用于乳腺癌、卵巢癌、膀胱癌等多种实体瘤的治疗。此外，它还适用于自体或同种基因造血祖细胞移植前的预处理，以及癌性体腔积液的腔内注射治疗。塞替派在原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）等难治性疾病中的应用也取得了阶段性成果。

　　用法用量

　　塞替派的用法和用量因适应症和患者情况而异。一般而言，静脉或肌肉注射的常用剂量为每次10mg（0.2mg/kg），每日一次，连续5天后改为每周3次，一疗程总量通常为300mg。膀胱腔内灌注时，每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入50~100mg（溶于50~100ml氯化钠注射液中），每周1~2次，10次为一疗程。儿童患者的用量需根据体重调整。

　　临床研究数据

　　在一项针对乳腺癌患者的临床研究中，塞替派作为辅助治疗药物，显著提高了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。在膀胱癌的治疗中，塞替派膀胱腔内灌注治疗的有效率可达60%以上。此外，在PCNSL的治疗中，塞替派联合其他化疗药物的方案也取得了良好的疗效和安全性。

　　不良反应

　　塞替派的主要不良反应包括骨髓抑制、胃肠道反应（如食欲减退、恶心、呕吐等）、肝肾功能损害等。骨髓抑制是最常见的剂量限制毒性，多在用药后1~6周发生，停药后大多数可恢复。此外，个别患者还可能出现过敏反应、出血性膀胱炎、注射部位疼痛、头痛、头晕、闭经、影响精子形成等不良反应。

　　注意事项

　　1.对塞替派过敏者、有严重肝肾功能损害、严重骨髓抑制者禁用。

　　2.因其有致突变或致畸胎作用，妊娠初期的3个月应避免使用。

　　3.骨髓抑制、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、有泌尿系结石或痛风病史者慎用。

　　4.用药期间每周都要定期检查外周血象，白细胞与血小板及肝、肾功能。停药后3周内应继续进行相应检查，以防止出现持续的严重骨髓抑制。

　　5.塞替派可增加血尿酸水平，为控制高尿酸血症可给予别嘌呤醇。

　　6.与放疗同时应用时，应适当调整剂量。与琥珀胆碱同时应用可使呼吸暂停延长，在接受塞替派治疗的病人，应用琥珀胆碱前必须测定血中假胆碱酯酶水平。

　　综上所述，塞替派作为一种广谱抗肿瘤药物，在多种实体瘤的治疗中发挥着重要作用。然而，其不良反应和注意事项也需引起临床医生的重视。在使用塞替派时，应根据患者的具体情况制定合理的治疗方案，并密切监测患者的反应，以确保治疗的安全性和有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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