阿帕他胺（Apalutamide），又称阿帕鲁胺，是一种口服的非甾体类雄激素受体（AR）抑制剂，主要用于治疗前列腺癌，尤其是非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）和转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）等。

　　一、药品特性

　　阿帕他胺的化学式为C21H15F4N5O2S，分子量为477.43。其形态为固体，密度约为1.59±0.1 g/cm3，酸度系数（pKa）为13.83±0.46。阿帕他胺不溶于水，但溶于DMSO（≥23.85 mg/mL）和乙醇（≥7.33 mg/mL）。作为一种选择性的、竞争性的雄激素受体抑制剂，阿帕他胺的IC50值为16 nM，显示出对前列腺癌细胞的强大抑制作用。

　　二、作用机制

　　阿帕他胺主要通过与雄激素受体结合，阻止雄性激素的结合，从而抑制雄激素介导的信号传导，减缓或阻止前列腺癌细胞的生长。在细胞核内，阿帕他胺与雄激素受体结合后，能够阻止受体二聚化、DNA结合以及后续的基因转录，进而抑制前列腺癌细胞的增殖和存活。

　　三、临床试验数据

　　多项临床试验证实了阿帕他胺在治疗前列腺癌中的显著疗效。例如，在SPARTAN III期临床试验中，阿帕他胺显著延长了非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者的无转移生存期。与安慰剂组相比，阿帕他胺组患者的无进展生存期（PFS）得到显著提高，且总生存期（OS）也有所延长。此外，阿帕他胺还显示出良好的耐受性和安全性，副作用相对可控。

　　四、实际应用

　　阿帕他胺已被批准用于治疗具有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）和去势敏感性前列腺癌（CSPC）的成年患者。在实际应用中，阿帕他胺通常作为单一用药或联合其他抗肿瘤药物使用，以提高治疗效果并降低复发风险。

　　五、副作用与安全性

　　尽管阿帕他胺在治疗前列腺癌中表现出良好的疗效，但其也可能引发一些副作用。常见的副作用包括疲劳、高血压、皮疹、腹泻、骨折、关节痛、体重减轻、食欲减少等。一些患者还可能出现更严重的副作用，如心脏问题、白细胞减少等。因此，在使用阿帕他胺期间，患者需要定期接受医生的监测和评估，以及密切关注自身的身体状况变化。

　　值得注意的是，阿帕他胺可能导致骨折风险增加，这可能与药物对骨骼代谢的影响有关。因此，在使用阿帕他胺时，医生应评估患者的骨折风险，并采取必要的预防措施。

　　六、结论

　　阿帕他胺作为一种新型的非甾体类雄激素受体抑制剂，在治疗前列腺癌中显示出显著的疗效和安全性。通过抑制雄激素受体的活性，阿帕他胺能够减缓或阻止前列腺癌细胞的生长，延长患者的生存期并提高生活质量。然而，其潜在的副作用也不容忽视，需要在使用过程中进行密切监测和管理。未来，随着对阿帕他胺作用机制的深入研究和临床应用的不断推进，相信其在前列腺癌治疗中的地位将得到进一步确立，为患者带来更多希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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