卡博替尼/卡布替尼（Cabometyx，化学名为Cabozantinib）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制多种与肿瘤生长、转移和血管生成相关的激酶，展现出广泛的抗肿瘤活性。其作用于多种酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3，以及MET、AXL、RET等，从而阻断这些受体介导的信号通路。这些信号通路在肿瘤血管生成、细胞增殖、迁移和侵袭中发挥着关键作用。通过抑制这些通路，卡博替尼能够抑制肿瘤的生长和转移。

　　卡博替尼的推荐剂量为每次60毫克，每日口服一次，无需考虑进食时间。对于无法耐受60毫克剂量的患者，剂量可减至40毫克每日一次。在用药过程中，应密切监测患者的耐受性和不良反应，以便及时调整剂量。

　　临床试验数据

　　1.肾细胞癌

　　在METEOR临床试验中，卡博替尼与依维莫司进行了头对头的比较，用于先前接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。结果显示，卡博替尼组的中位无进展生存期（PFS）为7.4个月，显著长于依维莫司组的3.8个月。此外，卡博替尼组的总生存期（OS）也有延长趋势，尽管未达到统计学显著差异。

　　2.肝细胞癌

　　在CELESTIAL临床试验中，卡博替尼用于先前接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者。结果显示，卡博替尼组的中位OS为10.2个月，显著长于安慰剂组的8.0个月。此外，卡博替尼组的PFS也有显著改善。

　　常见不良反应包括腹泻、疲劳、高血压、手足综合征、食欲减退、体重减轻、恶心、呕吐和味觉改变等。在用药过程中，应密切监测患者的血压、电解质平衡和肝肾功能等指标。

　　卡博替尼可能导致严重的出血事件和伤口愈合并发症。因此，对于有出血倾向或即将接受手术的患者，应谨慎使用卡博替尼。

　　卡博替尼主要通过CYP3A4酶代谢，因此与强效的CYP3A4抑制剂或诱导剂共同使用时可能发生药物相互作用。这可能导致卡博替尼的血药浓度升高或降低，从而影响其疗效和安全性。因此，在使用卡博替尼时，应避免与强效的CYP3A4抑制剂或诱导剂共同使用，或根据需要使用剂量调整。

　　卡博替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在肾细胞癌和肝细胞癌的治疗中展现出显著的疗效。其通过抑制多种与肿瘤生长和转移相关的激酶，有效阻断肿瘤的生长和扩散。随着对卡博替尼作用机制的深入研究和新型联合治疗方案的开发，我们有理由相信，卡博替尼将在未来癌症治疗中发挥更加重要的作用。同时，针对其不良反应的预防和处理也将成为未来研究的重要方向。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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