阿昔替尼(Axitinib),商品名英立达,是一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗肾细胞癌(RCC)及部分其他实体瘤。阿昔替尼通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤新生血管的形成,从而抑制肿瘤的生长和转移。此外,阿昔替尼还能干扰其他与肿瘤生长相关的信号通路,如血小板源生长因子受体(PDGFR)和干细胞因子受体(c-Kit),进一步发挥其抗肿瘤作用。
临床试验数据与疗效验证
肾细胞癌治疗:
在一项针对既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌患者的III期临床试验中,阿昔替尼组的中位无进展生存期(PFS)为6.7个月,显著长于对照组(索拉非尼组)的4.7个月。
另一项针对肾癌术后复发患者的临床试验显示,阿昔替尼能够显著延长患者的生存期,并控制肿瘤进展。
复发/转移性腺样囊性癌(R/M ACC)治疗:
韩国癌症研究组进行的一项II期临床试验评估了阿昔替尼在R/M ACC中的疗效。该试验纳入了53名患者,结果显示疾病控制率(DCR)为96.2%,中位PFS为11.0个月,中位总生存期(OS)为17.9个月。
安全性与副作用
1.高血压:发生率为30%-40%,多数为轻至中度,可通过降压药物控制。
2.腹泻:发生率为50%-60%,部分患者可能需要止泻治疗。
3.疲乏:发生率为30%-40%,影响患者的生活质量。
4.手足综合征:表现为手掌和足底的红肿、疼痛,发生率为20%-30%。
5.其他副作用:包括食欲减低、恶心、呕吐、体重减轻等。
6.阿昔替尼还可能引起心脏毒性、出血等严重不良反应,因此在治疗期间需密切监测患者的生命体征和实验室指标。
适应症
1.进展期肾细胞癌:对于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌患者,阿昔替尼是一种有效的二线治疗药物。
2.术后复发的肾细胞癌:阿昔替尼也被用于肾癌术后复发的患者,以延长生存期和控制肿瘤进展。
3.其他实体瘤:在部分临床试验中,阿昔替尼还显示出对其他实体瘤(如腺样囊性癌)的潜在疗效。
综上所述,阿昔替尼作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,在肾细胞癌及其他实体瘤的治疗中展现出显著的疗效。然而,其安全性问题仍需关注,并在临床应用中根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。未来,随着研究的深入和数据的积累,我们有望更全面地了解阿昔替尼的疗效、安全性和使用范围,为患者提供更精准的治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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