莫博替尼（Mobocertinib），商品名安卫力（EXKIVITY），是一种口服的EGFR/HER2/HER4/BLK抑制剂，尤其针对EGFR外显子20插入突变具有不可逆的结合能力。

　　一、药理特性

　　莫博替尼的核心机制在于其针对EGFR外显子20插入突变的特异性抑制作用。EGFR外显子20插入突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中的一种难治性突变，约占所有EGFR突变的4%-10%。该突变导致EGFR蛋白的结构异常，传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂对其疗效有限。莫博替尼通过不可逆地结合EGFR外显子20插入突变体，有效抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

　　二、临床试验数据

　　AP32788-15-101研究

　　‌试验设计‌：该试验纳入了114例EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。患者每日口服一次160毫克莫博替尼，直至疾病进展或不可接受的毒性出现。

　　‌数据结果‌：

　　客观缓解率（ORR）：达到46%，其中1%的患者达到完全缓解，45%的患者达到部分缓解。

　　疾病控制率（DCR）：未明确给出，但根据缓解率可推测较高。

　　中位无进展生存期（PFS）：为7.3个月。

　　中位总生存期（OS）：数据尚未成熟，但已有患者获得长期生存。

　　缓解持续时间：部分患者在获得缓解后能够维持较长时间。

　　此外，莫博替尼在合并安全性人群中的表现也值得关注。在256例服用莫博替尼160毫克每日一次的实体瘤患者中，48%的患者服药超过半年，12%的患者服药超过一年。这些数据显示出莫博替尼具有良好的长期耐受性和疗效。

　　三、用法用量

　　莫博替尼的推荐剂量为每日一次口服160毫克（4粒40毫克胶囊），空腹或随餐服用均可。胶囊应整片用水送服，不可打开、咀嚼或溶解。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或发生呕吐，不应补服，下次服药仍按照原间隔时间进行。医生会根据患者的安全性和耐受性调整剂量，必要时进行减量或停药。

　　四、副作用

　　莫博替尼的常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。其中，腹泻的发生率较高，所有级别腹泻的发生率为93%，3级腹泻的发生率为20%。在发生腹泻时，推荐使用止泻药物如洛哌丁胺，并补充水分和电解质以防止脱水。

　　莫博替尼还可能导致一些严重的不良反应，包括间质性肺病（ILD）/肺炎、心脏毒性（如射血分数下降、心肌病和充血性心衰等）、QTc间期延长和尖端扭转型室速等。因此，在使用莫博替尼前和期间，患者应进行心电图、血清电解质和射血分数等检测，并密切监测相关症状。一旦出现疑似不良反应，应立即停药并及时就医。

　　五、特殊人群用药

　　莫博替尼在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未确定，因此不建议孕妇服用该药。哺乳母亲在服药期间和停药一个月内应停止哺乳。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内使用有效的避孕措施。对于儿童患者和肝肾功能不全的患者，莫博替尼的安全性和有效性尚未得到充分验证，因此用药需谨慎。

　　莫博替尼作为首款针对EGFR外显子20插入突变的靶向药物，为非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。其临床试验数据表明，莫博替尼具有显著的疗效和可控的副作用。未来，随着对莫博替尼药理机制的深入研究和临床试验的不断开展，我们期待该药物能够为更多患者带来更好的治疗效果和更长的生存期。同时，医患双方也应加强沟通与合作，共同制定个性化的治疗方案，以实现最佳的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/