阿西替尼（Axitinib），商品名英立达，是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。它通过特异性地抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3，以及血小板衍生生长因子受体（PDGFR）和c-Kit等，阻断肿瘤血管生成信号通路，从而抑制肿瘤的生长、增殖和转移。

　　阿西替尼的核心作用机制在于其能够高选择性地抑制多种与肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖相关的酪氨酸激酶受体。通过阻断这些受体的信号传导，阿西替尼能够显著降低肿瘤细胞的血供和营养支持，进而抑制其生长和扩散。

　　1.关键III期临床试验

　　‌试验时间‌：从2008年9月至2010年7月。

　　‌试验设计‌：该试验纳入了723例先前接受过一种系统治疗的晚期肾细胞癌患者。患者被随机分配至阿西替尼治疗组（n=361）和索拉非尼治疗组（n=362）。

　　‌数据结果‌：

　　‌无进展生存期（PFS）‌：阿西替尼组的中位PFS为6.7个月，而索拉非尼组为4.7个月，提高了2个月，改善达40.0%。

　　‌客观缓解率（ORR）‌：阿西替尼组的ORR为19%，而索拉非尼组为9%，显示出更高的肿瘤缓解效果。

　　‌总生存期（OS）‌：阿西替尼组的总生存期为20.1个月，索拉非尼组为19.2个月，两组差异未达到统计学显著性，但阿西替尼在延长患者生存时间上也有一定作用。

　　2.针对舒尼替尼治疗无效患者的亚组分析

　　‌数据结果‌：对于舒尼替尼治疗无效的患者，阿西替尼组的中位PFS为4.8个月，而索拉非尼组为3.4个月，阿西替尼在此类患者中表现出明显的优势。

　　在使用阿西替尼治疗的过程中，患者报告的症状如疼痛、疲劳等都有所减轻，这对患者的整体生活质量有积极影响。

　　阿西替尼的推荐起始口服剂量为5毫克（每日两次），可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12小时。只要观察到了临床获益，就应继续治疗，或直至发生不能接受的毒性，且该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。

　　阿西替尼的常见副作用包括高血压、腹泻、乏力和食欲减退等。部分患者可能会出现严重的副作用，如心脏问题和胃肠道穿孔。在使用阿西替尼时，应密切监测患者的健康状况，并根据个体情况调整剂量。对于肝肾功能损害的患者，应根据具体情况调整起始剂量。

　　阿西替尼作为一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，在治疗晚期肾细胞癌方面展现出了显著的疗效和安全性。其临床试验数据表明，阿西替尼能够显著延长患者的无进展生存期，提高客观缓解率，并改善患者的生活质量。未来，随着对阿西替尼药理机制的深入研究和临床试验的不断开展，我们期待该药物能够为更多晚期肾细胞癌患者带来更好的治疗效果和更长的生存期。同时，医患双方也应加强沟通与合作，共同制定个性化的治疗方案，以实现最佳的治疗效果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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