莫博塞替尼（Mobocertinib，商品名：安卫力，Exkivity，代号TAK-788）是一种口服的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。该药物主要用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，尤其适用于那些在接受含铂化疗期间或之后疾病进展的患者。

　　临床试验概述

　　莫博塞替尼的临床试验数据主要基于一项国际的、非随机的、开放标签的、多队列的临床试验（NCT02716116）。该试验纳入了114名先前接受过铂类化疗的EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者。患者每天接受160毫克的莫博塞替尼治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　主要疗效指标

　　‌总体反应率（ORR）‌：衡量患者对治疗的应答情况，即对治疗有部分或完全应答的患者比例。该临床试验中，ORR为28%（95%CI:20%,37%）。

　　‌反应持续时间（DoR）‌：从治疗的初始应答到随后疾病进展或复发的时间。该试验中，中位DoR为17.5个月（95%CI:7.4,20.3）。

　　安全性与耐受性

　　常见的不良事件（AE）包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。此外，还有一些严重的不良事件需要特别注意：

　　‌QTc间期延长和尖端扭转型室速‌：莫博塞替尼可导致危及生命的QTc间期延长，包括尖端扭转型室速，这可能是致命的。因此，在用药前和用药期间需要定期监测QTc间期。

　　‌间质性肺病（ILD）/肺炎‌：临床试验中有4.3%的患者发生ILD/肺炎，其中部分病例是致命的。如发现疑似ILD/肺炎的症状，应立即停药并就医。

　　‌心脏毒性‌：包括射血分数降低、心肌病和充血性心力衰竭等，也可能是致命的。用药前和用药期间需监测心脏功能。

　　‌腹泻‌：临床试验中腹泻的发生比例较高，可能导致脱水或电解质失衡。推荐使用止泻药物，并补充水分和电解质。

　　药物相互作用

　　莫博塞替尼主要通过肝CYP3A代谢。因此，与强效或中效的CYP3A抑制剂或诱导剂合用时，可能会影响其血药浓度和疗效。例如，与强效CYP3A抑制剂合用时，莫博塞替尼的血药浓度可能会增加，从而增加不良事件的风险。因此，在合并用药时需谨慎，并根据需要调整剂量。

　　上市情况

　　‌美国‌：2021年9月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准莫博塞替尼上市。

　　‌中国‌：2023年1月11日，中国国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准莫博塞替尼（商品名：安卫力）上市。

　　莫博塞替尼作为一种针对EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者的靶向疗法，具有重要的临床意义。然而，其疗效和安全性需要在临床实践中进一步验证和监测。患者在使用莫博塞替尼时，应遵医嘱，密切关注不良事件，并及时与医疗团队沟通。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼/莫博塞替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)是为非小细胞肺癌患者带来新希望的创新药物

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