肺癌，一直以来都是全球范围内癌症相关死亡的主要原因。其中，非小细胞肺癌（NSCLC）约占肺癌病例的85%，而ALK阳性非小细胞肺癌又是NSCLC中的一种独特亚型，约占NSCLC患者的3%-7%。尽管这一比例看似不高，但由于肺癌总体发病率高，ALK阳性NSCLC患者数量也不容小觑。ALK阳性NSCLC患者通常较为年轻，且往往在确诊时已处于晚期。与其他肺癌亚型相比，这类患者具有独特的分子特征，其癌细胞中存在棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）与间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因的融合，导致ALK蛋白持续激活，驱动肿瘤细胞的增殖、存活和迁移。

　　在传统治疗手段方面，晚期ALK阳性NSCLC患者最初多采用化疗，但化疗缺乏对肿瘤细胞的特异性杀伤，在杀伤癌细胞的同时，对正常细胞也造成较大损伤，带来如骨髓抑制、消化道反应、脱发等严重不良反应，且疗效有限。随着医学研究的深入，ALK抑制剂的出现改变了这一局面。第一代ALK抑制剂克唑替尼，开启了ALK阳性NSCLC靶向治疗的时代，显著改善了患者的生存状况。然而，大部分患者在使用克唑替尼1-2年后会出现耐药，疾病进展，此时患者又面临治疗困境。

　　布加替尼（Brigatinib）的出现，为ALK阳性NSCLC患者带来了新的生机。

　　布加替尼是一种新型的强效ALK抑制剂，其作用机制独特且高效。它不仅能够抑制ALK酪氨酸激酶活性，阻断ALK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活，还对ALK激酶结构域的多个耐药突变具有活性。布加替尼能够精准地与ALK蛋白结合，抑制其磷酸化过程，进而阻断下游信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。与第一代ALK抑制剂相比，布加替尼具有更强的血脑屏障穿透能力，这对于肺癌常见的脑转移有重要意义。因为肺癌患者很容易发生脑转移，而脑转移一旦发生，治疗难度大大增加，严重影响患者生存质量和预后。

　　一项关键的III期临床研究ALTA-1L，对比了布加替尼与克唑替尼在ALK阳性初治晚期NSCLC患者中的疗效。结果显示，布加替尼组的中位无进展生存期（PFS）达到了24个月，而克唑替尼组仅为11.1个月，布加替尼将疾病进展或死亡风险降低了51%。在客观缓解率（ORR）方面，布加替尼组为74%，克唑替尼组为62%。尤其值得一提的是，在针对脑转移患者的治疗中，布加替尼展现出明显优势。对于基线有脑转移的患者，布加替尼组的颅内客观缓解率高达78%，而克唑替尼组仅为26%。这表明布加替尼在控制脑转移病灶方面具有显著效果，能有效改善患者的神经系统症状，提高生活质量。

　　在安全性方面，布加替尼总体耐受性良好。常见的不良反应包括腹泻、恶心、疲劳、咳嗽、头痛等，大多数为1-2级，患者能够较好耐受。虽然也有一些3级及以上的不良反应，如高血压、脂肪酶升高、呼吸困难等，但通过适当的剂量调整和对症处理，大多可以得到有效控制。

　　布加替尼凭借其独特的作用机制、出色的临床疗效以及良好的安全性，在ALK阳性非小细胞肺癌治疗中展现出明显优势，为ALK阳性NSCLC患者提供了更优的治疗选择，有望成为这类患者治疗的新标准，显著改善患者的生存结局和生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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