索坦（舒尼替尼）不仅在晚期肾细胞癌和胃肠道间质瘤中效果显著，在非小细胞肺癌、乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤中也显示出抗肿瘤活性。舒尼替尼单药或联合化疗用于非小细胞肺癌，乳腺癌，前列腺癌，黑色素瘤等需要更多的临床试验来证明疗效和安全性。
索坦一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄，肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。
索坦能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。进而发挥抑制肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的作用。
添加康必行顾问，想问就问
