2022年8月15日，中国国家药监局(NMPA)正式批准了抗癌药物恩曲替尼用于治疗ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。这是恩曲替尼继7月29日获批用于治疗携NTRK融合基因阳性实体瘤患者后，不到两周在华获批的第二个适应症。
此前，2019年8月15日，美国FDA加速批准恩曲替尼上市，用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者以及NTRK基因融合阳性、初始治疗后疾病进展或无标准治疗方案的局部晚期或转移性成人或儿童实体瘤患者。
2022年7月29日，中国国家药监局(NMPA)官网公示显示，恩曲替尼(Entrectinib)胶囊已在中国获批，用于治疗NTRK融合阳性局部晚期或转移性实体瘤患者。
恩曲替尼(entrectinib)临床数据
此次的批准主要是基于3项I/II期临床研究(ALKA-372-001、STARTRK-1和STARTRK-2试验)的合并分析结果。
在合并分析试验中，纳入了ROS1融合阳性、局部进展或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。这些患者接受至少一剂恩曲替尼并随访12个月或更长时间。共同主要终点为经盲法独立中心评审确认的客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DoR)。
疗效评估人群包括168例既往未接受过ROS1抑制剂治疗的患者。基于2022世界肺癌大会(WCLC)的数据更新，在ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗中，恩曲替尼总体的客观缓解率(ORR)达68.7%，中位缓解持续时间(DOR)达35.6个月，中位无进展生存期(PFS)达17.7个月，中位总生存时间(OS)为47.7个月。
经恩曲替尼治疗12个月的患者颅内转移风险仅为1%;在25例基线可测量的CNS转移患者中，颅内客观缓解率(ORR)为80%，表现出颅内抗肿瘤效果，而且药物安全可耐受。
截至获批当日，恩曲替尼是国内获批的首个具有明确CNS疗效的ROS1抑制剂，有望填补该类肺癌领域治疗空白，为中国ROS1阳性NSCLC患者带来新的治疗选择。
恩曲替尼疗效显著，对脑转移效果很好
恩曲替尼治疗癌症的疗效怎么样呢？美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，研究人员发布了恩曲替尼治疗多种癌症的临床试验数据，非常惊艳。
该临床试验的对象是54名NTRK基因突变的癌症病人，涉及的癌症种类包括肉瘤、乳腺癌、肠癌等，其中22%的患者出现了癌症脑转移。另外还有53名携带ROS1基因突变的非小细胞肺癌患者，其中43%有脑转移。
最后治疗的结果是：
对于NTRK基因突变患者：54位患者中，有31位患者肿瘤明显缩小，客观有效率57%，其中42位没有脑转移的患者有效率59.5%，12位有脑转移的患者有效率50%。
对于ROS1基因突变患者：53位肺癌，41位患者肿瘤明显缩小，客观有效率77%，其中30位没有脑转移的患者有效率80%，23位有脑转移的患者有效率73.9%。
也就是说，对于有NTRK基因突变的癌症，恩曲替尼的有效率是57%；对于ROS1基因突变的非小细胞肺癌，恩曲替尼的有效率为77%。并且，恩曲替尼对于已经出现脑转移的患者，效果同样显著。
恩曲替尼的推荐用量
恩曲替尼有两种规格：100mg*30粒、200mg*90粒。
恩曲替尼的推荐用量是：
治疗ROS1阳性非小细胞肺癌：每次600mg，每日一次；
治疗NTRK基因融合阳性实体瘤：成人每次600mg，每日一次。12岁及以上儿童患者的推荐剂量基于体表面积(BSA)，BSA大于1.5m2的患者每次600 mg，每日一次；BSA在1.11~1.5m2之间的患者每次500mg，每日一次；BSA在0.91~1.1m2之间的患者每次400mg，每日一次。
恩曲替尼常见的副作用有哪些？
恩曲替尼最常见的（发生率≥20%）副作用和不良反应有：疲劳、便秘、味觉改变(味觉障碍)、肿胀(水肿)、头晕、腹泻、恶心、神经系统紊乱(感觉障碍)、呼吸急促(呼吸困难)、肌肉疼痛(肌痛)、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热(发热)、关节痛和视力障碍。
恩曲替尼严重的副作用和不良反应包括：充血性心力衰竭、中枢神经系统作用、骨骼骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT延长和视力障碍。更多详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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